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Le virus d'immunodéficience humaine (VIH) est l'agent étiologique du Syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA). Des travaux antérieurs ont démontré que la protéase virale est une enzyme essentielle à la protéolyse des polyprotéines Gag-Pol du VIH. Sans protéase fonctionnelle, les virus produits, bien que non-infectieux, sont produits. Plusieurs inhibiteurs peptidiques ont déjà été rapportés avec la fonction hydroxylethylique comme point commun, mais les inhibiteurs non-peptidiques rapportés à ce jour ne présentent peu de taux d'inhibition. Dans ce contexte, nous rapportons ici de nouveaux inhibiteurs compétitifs non-peptidiques de faibles poids moléculaires pour la protéase du VIH-1. Les composés développés sont obtenus via l'utilisation …
Le tripeptide chimiotactique f-Met-Leu-Phe-OH (FMLP) revêt un intérêt considérable comme modulateur prototypique du système immunitaire. Des études de structure-activité ont démontré la nécessité de la fonction N-terminale, et la séquence d'acides aminés, qui sont essentielles pour un maximum d'activités chimiques. Toutefois, les caractéristiques requises pour le terminal C sont encore mal définies. Afin d'étudier ces effets, nous avons choisi d'étudier l'effet de la modification chimique du terminal C. Nous avons donc synthétisé et caractérisé différents attributants de type cétonique, tel que 2 (R = allyle, alkyle). Les composés seront synthétisés et leurs effets biologiques seront abordés.
Le tripeptide chimiotactique f-Met-Leu-Phe-OH (FMLP) revêt un intérêt considérable comme modulateur prototypique du système immunitaire. Des études de structure-activité ont démontré la nécessité de la fonction N-terminale, et la séquence d'acides aminés, qui sont essentielles pour un maximum d'activités chimiques. Toutefois, les caractéristiques requises pour le terminal C sont encore mal définies. Afin d'étudier ces effets, nous avons choisi d'étudier l'effet de la modification chimique du terminal C. Nous avons donc synthétisé et caractérisé différents attributants de type cétonique, tel que 2 (R = allyle, alkyle). Les composés seront synthétisés et leurs effets biologiques seront abordés.
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L'acide trichlomoïque (1) et la monobactame (2) sont des produits naturels ayant fait l'objet de recherches intensives de la part de plusieurs laboratoires par le passé. Notre approche à ces molécules sous-tend l'utilisation d'acides aminés et d'hydroxy acides pour la synthèse de ces derniers. Ceux-ci sont des substances naturelles qui peuvent être utilisées comme "chirons" en synthèse organique. Nous discuterons de l'élaboration de dérivés facilement accessibles à partir de l'acide(S)-aspartique, au moyen de réactions stéréocontrolées, ainsi que l'utilisation de complexes de cuivre, provenant de la glycine et de l'acide pyruvique, dans des réactions d'aldolisation.