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Colloque
Les récepteurs de la neurokinine ont été charactérisés par des essais biologiques en utilisant des agonistes naturels ou sélectifs et des antagonistes peptidiques ou non peptidiques. L'existence de deux sous-types du récepteur NK-3 a été démontré par Nguyen et al(1994). Quatre préparations ont été utilisées dans cette étude: la veine cave de lapin (récepteur NK-1), l'artère pulmonaire de lapin (récepteur NK-2), la veine porte de rat (récepteur NK-3A) et iléon de cobaye (récepteur NK-3B) traité avec CP 99994 et SR-48968 pour éliminer les sites fonctionnels du récepteur NK-1 et NK-2 respectivement. Les résultats ont montré une différence dans les ordres …
Colloque
Il a été démontré récemment que la veine ombilicale humaine (VOH) exprime les deux types de récepteurs des kinines, B1 et B2. L'existence de ces deux récepteurs sur les muscles lisses de la VOH a été mise en évidence à l'aide des agonistes et antagonistes sélectifs. Le but de la présente étude est de caractériser le récepteur B1 sur la VOH par une nouvelle approche "pharmacologique" en utilisant l'antisense oligodéoxynucléotide (ODN) lequel a été conçu pour complémenter avec l'ARNm du récepteur B1 humain. L'antisense ODN de 24 bases correspondant au N-terminus de récepteur B1 a été incubé avec les segments …
Colloque
Une étude systématique in vitro a été effectuée sur divers tissus dans le but d'identifier des préparations sensibles aux kinines chez la souris. Dans l'estomac (partie fundique), deux sites fonctionnels ont été retrouvés et dont les profils pharmacologiques sont compatibles aux récepteurs B1 et B2 des kinines. Seul le récepteur B2 est retrouvé au niveau de la vessie. La réponse myotropique (de la desArg9BK) médiée par le récepteur B1 montre une entrée en action plus lente, mais également réversible, comparativement à celle produite par l'activation du récepteur B2, par la bradykinine (BK). Afin de procéder à une caractérisation pharmacologique des …
Colloque
Deux types de récepteurs aux kinines, soient B1 et B2, ont été retrouvés dans la veine ombilicale humaine (VOH) denudée d'endothélium. Ces types de récepteurs médient des effets contractiles lorsque stimulés par la bradykinine (BK) (l'agoniste B2) et la desArg9BK (l'agoniste B1). La réponse à la desArg9BK (550 nM), contrairement à celle de la BK (5 nM), augmente en fonction du temps d'incubation du tissu in vitro, ce qui suggère une synthèse protéique de novo des récepteurs B1. Une caractérisation pharmacologique des récepteurs B1 et B2 a été effectuée, par la suite, à l'aide d'agonistes et d'antagonistes analogues aux kinines. …
Colloque
La bradykinine (BK) est un nonapeptide agissant comme passant vasodilatateur qui influence les fonctions rénales, stimule plusieurs muscles lisses et les réflexes cardiovasculaires. Ces actions sont médiées via des récepteurs de type B1 et B2. Dans certaines des pathologies, la BK est impliquée dans la bronchoconstriction (asthme), les maladies inflammatoires (arthrite rhumatoïde) et l'hypertension. Des antagonistes ont été recherchés pour bloquer certaines de ces actions. Deux nouveaux antagonistes des récepteurs B1, le S-0765 (Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8) et le S-1629 (D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]desArg9BK) ont été testés in vitro à la veine jugulaire de lapin, l'iléon de cobaye (système monocotylédonien) et sur l'aorte de lapin (système …
Colloque
Les neurokinines (substance P, neurokinine A et neurokinine B) constituent un groupe de peptides endogènes très actifs chez les animaux. Ces peptides stimulent plusieurs organes isolés provenant d’animaux de laboratoire et même des tissus humains. La neurokinine A (NKA) est particulièrement puissante sur les contractions du muscle lisse vasculaire et est considérée comme un stimulant du muscle trachée respiratoire, utérin et gastrointestinale. Elle pourrait même être impliquée dans la pathologie des hyperréactivités associées aux maladies allergiques. Les études menées récemment ont démontré la présence de récepteurs membranaires de type NK-2, récepteurs qui ont été caractérisés par l’utilisation d’agonistes et de …
Colloque
Le but de l'étude est de caractériser les facteurs endogènes d'origine peptidique et leurs récepteurs impliqués dans la réponse due à la stimulation prévasculaire dans le lit mésentérique de rat. Dans des préparations prétraitées avec de la guanéthidine dont le cœur est précontracté avec de la méthoxamine, la stimulation électrique induit une vasodilatation sensible à la capsazépine. Dox côté veineux, la stimulation induit une contraction de la vascularisation. Le hCGRPα (0.25-1 nmol), augmente le tonus (ECSy(ACM)h2hGRPα), engendré par une relaxation de la vascularisation artérielle et est inactif sur la vascularisation veineuse précontractée. La vasodilatation induite par la stimulation est inhibée …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
Cette étude porte sur les propriétés vasoactives des neurokinines au niveau artériel et veineux du lit mésentérique de rat. Parmi les agonistes utilisés, neurokinines et analogues sélectifs, soit [Sar1]-SP sulfone (NK-1), [β-Ala8]-NKA (4-10) (NK-2) et [MePhe7]-NKB (NK-3), seul ce dernier sélectif induit un effet presseur sur la circulation veineuse du lit mésentérique de rat. Lorsque l'endothélium est éliminé avec du CHAPS (20 mM, 30 sec) cet effet est bloqué par le bleu de méthylène (10 µM) seul la neurokinine B induit une venoconstriction dose-dépendante alors que n'ont pas d'effet la substance P et la neurokinine A. Lorsque les tonus artériels …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
