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Le CGRP est un peptide de 37 acides aminés caractérisé par la présence d'une hélice α amphiphile entre les résidus Val8 et Arg19. Nous avons montré récemment que des analogues dénudés de la portion Val8 à Arg19 (ex: (1-9)Ac(19-37)hCGRP) sont biologiquement inactifs. Le but de la présente étude était de déterminer quels résidus sont importants pour l'affinité et/ou l'activité du CGRP en utilisant des analogues mono-substitués (par une Alanine [Ala]) entre les résidus Gly14 et Arg19. Ces analogues ont été testés sur deux préparations: l'iléon de cobaye (contraction et relaxation) et le côlon de souris (relaxation). Nos résultats ont montré …
Il a été démontré que le CGRP n'est que très peu dégradé par le rein et le foie et que le peptide serait surtout hydrolysé par des enzymes retrouvés dans les tissus plutôt que dans le plasma. Des expériences ont donc été réalisées dans le but de clarifier ce point. Des préparations de parenchyme pulmonaire et d'iléon de cobaye ont été incubées (15-60 min.) dans des tubes de verre contenant du Krebs (pH 7.4, 37°C, 95% O2, 5% CO2), en absence ou en présence de 10^4 M de CGRP ou de BK (pour fin de comparaison). Les peptides et leurs …
Il a été démontré que le CGRP n'est que très peu dégradé par le rein et le foie et que le peptide serait surtout hydrolysé par des enzymes retrouvés dans les tissus plutôt que dans le plasma. Des expériences ont donc été réalisées dans le but de clarifier ce point. Des préparations de parenchyme pulmonaire et d'iléon de cobaye ont été incubées (15-60 min.) dans des tubes de verre contenant du Krebs (pH 7.4, 37°C, 95% O2, 5% CO2), en absence ou en présence de 10^4 M de CGRP ou de BK (pour fin de comparaison). Les peptides et leurs …
Il a été démontré que le CGRP n'est que très peu dégradé par le rein et le foie et que le peptide serait surtout hydrolysé par des enzymes retrouvés dans les tissus plutôt que dans le plasma. Des expériences ont donc été réalisées dans le but de clarifier ce point. Des préparations de parenchyme pulmonaire et d'iléon de cobaye ont été incubées (15-60 min.) dans des tubes de verre contenant du Krebs (pH 7.4, 37°C, 95% O2, 5% CO2), en absence ou en présence de 10^4 M de CGRP ou de BK (pour fin de comparaison). Les peptides et leurs …
Il a été démontré que l'activité biologique de certains peptides (BK, SP) pouvait être influencée (in vitro) par la présence de bloqueurs de peptides. Or, des travaux récents ont démontré que le CGRP pouvait être hydrolysé par un enzyme reconnu pour dégrader la SP. Notre étude consistait donc à déterminer si la présence de certains inhibiteurs enzymatiques, reconnus pour inhiber l'effet d'autres peptides, pouvait influencer l'activité biologique du CGRP sous diverses préparations pharmacologiques. Les essais biologiques ont été réalisés dans des bains organes isolés (Krebs, pH 7.4, 37°C). Nous avons utilisé comme paramètre biologique l'effet relaxant du CGRP sur l'iléon …
Il a été démontré que l'activité biologique de certains peptides (BK, SP) pouvait être influencée (in vitro) par la présence de bloqueurs de peptides. Or, des travaux récents ont démontré que le CGRP pouvait être hydrolysé par un enzyme reconnu pour dégrader la SP. Notre étude consistait donc à déterminer si la présence de certains inhibiteurs enzymatiques, reconnus pour inhiber l'effet d'autres peptides, pouvait influencer l'activité biologique du CGRP sous diverses préparations pharmacologiques. Les essais biologiques ont été réalisés dans des bains organes isolés (Krebs, pH 7.4, 37°C). Nous avons utilisé comme paramètre biologique l'effet relaxant du CGRP sur l'iléon …
Il a été démontré que l'activité biologique de certains peptides (BK, SP) pouvait être influencée (in vitro) par la présence de bloqueurs de peptides. Or, des travaux récents ont démontré que le CGRP pouvait être hydrolysé par un enzyme reconnu pour dégrader la SP. Notre étude consistait donc à déterminer si la présence de certains inhibiteurs enzymatiques, reconnus pour inhiber l'effet d'autres peptides, pouvait influencer l'activité biologique du CGRP sous diverses préparations pharmacologiques. Les essais biologiques ont été réalisés dans des bains organes isolés (Krebs, pH 7.4, 37°C). Nous avons utilisé comme paramètre biologique l'effet relaxant du CGRP sur l'iléon …
Les propriétés amphiphiliques des peptides semblent jouer un rôle déterminant dans la liaison peptide-récepteur. Or, des études récentes ont démontré que la partie centrale de la molécule de CGRP avait un caractère amphiphile. Notre étude vise donc à vérifier si la portion centrale du CGRP pouvait jouer un rôle particulier dans la liaison du peptide à son récepteur. Pour ce faire, une série d'analogues de la molécule de CGRP, dont les acides aminés en position centrale ont été remplacés par l'acide 2-aminocaproïque (Aca), ont été synthétisés [ex: (1-9)Aca(19-37hCGRP)]. Nous avons évalué l'activité agoniste et antagoniste de ces dérivés sur des …
La bombésine (BN) est un peptide synthétisé dans les cellules neuroendocrines pulmonaires (CNP) chez plusieurs espèces de mammifères dont plus particulièrement l'homme et le singe. Or, nous avons démontré que chez le rat les CNP synthétisent spécifiquement du CGRP. Le but de notre étude était de vérifier si le CGRP est présent chez d'autres espèces animales où si, telle la BN, sa distribution est limitée à un ordre particulier de mammifères. Des coupes de 5 µm obtenues à partir de poumons de boeuf, de chien, de gerboise, de hamster, de lapin, de mouton et de souris, préalablement fixés au Bouin, …