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Colloque
Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. L'activité et la sélectivité anticancéreuses in vitro de ces composés ont été déterminées par le National Cancer Institute des États-Unis sur 60 lignées cellulaires représentant 7 types de cancers différents. Nos intermédiaires de synthèse ainsi que nos urées et nos nitrosourées des quatre séries synthétisées (N1-méthyle, N1-allyle, N1-chloro-2 éthyle et N1-propargyle) possèdent une activité anticancéreuse in vitro supérieure à celles de nitrosourées commerciales en usage clinique, telles la CCNU, la BCNU, la MeCCNU, la chlorozotocine, la streptozotocine et …
Colloque
Il y a près de 25 ans maintenant, une équipe de chercheurs démontrait une activité antivirale chez la BCNU autant dans des modèles in vitro qu'in vivo chez l'animal. Le mécanisme d'action de cet agent, dans cette indication était alors tout à fait inconnu mais s'expliquait soit par une activité spécifique antivirale du composé ou par une action sur le système immunitaire de l'hôte. Nous avons donc vérifié l'activité anti-VIH, avec l'aide des chercheurs du National Cancer Institute des États-Unis, pour nos nitrosourées ainsi que pour les intermédiaires les accompagnant. Tous nos composés ont démontré les taux de cytotoxicité contre …
Colloque
Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. Les temps de demi-vie chimique de nos composés augmentent respectivement pour les proparyles, les chloro-2 éthyle, les allyles et les méthyle nitrosourées non-substituées en N°. La substitution en N° augmente l'encombrement de cette portion de la molécule et prolonge la demi-vie des dérivés de plusieurs centaines d'heures. De plus, cette substitution a un mode de décomposition différentiel au celui du CCNU et du BCNU éliminant la formation d'intermédiaires toxiques tels les isocyanates. La partie alkylante jouant un rôle …
