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Une étude systématique in vitro a été effectuée sur divers tissus dans le but d'identifier des préparations sensibles aux kinines chez la souris. Dans l'estomac (partie fundique), deux sites fonctionnels ont été retrouvés et dont les profils pharmacologiques sont compatibles aux récepteurs B1 et B2 des kinines. Seul le récepteur B2 est retrouvé au niveau de la vessie. La réponse myotropique (de la desArg9BK) médiée par le récepteur B1 montre une entrée en action plus lente, mais également réversible, comparativement à celle produite par l'activation du récepteur B2, par la bradykinine (BK). Afin de procéder à une caractérisation pharmacologique des …
Deux types de récepteurs aux kinines, soient B1 et B2, ont été retrouvés dans la veine ombilicale humaine (VOH) denudée d'endothélium. Ces types de récepteurs médient des effets contractiles lorsque stimulés par la bradykinine (BK) (l'agoniste B2) et la desArg9BK (l'agoniste B1). La réponse à la desArg9BK (550 nM), contrairement à celle de la BK (5 nM), augmente en fonction du temps d'incubation du tissu in vitro, ce qui suggère une synthèse protéique de novo des récepteurs B1. Une caractérisation pharmacologique des récepteurs B1 et B2 a été effectuée, par la suite, à l'aide d'agonistes et d'antagonistes analogues aux kinines. …
Il a été démontré récemment que la veine ombilicale humaine (VOH) exprime les deux types de récepteurs des kinines, B1 et B2. L'existence de ces deux récepteurs sur les muscles lisses de la VOH a été mise en évidence à l'aide des agonistes et antagonistes sélectifs. Le but de la présente étude est de caractériser le récepteur B1 sur la VOH par une nouvelle approche "pharmacologique" en utilisant l'antisense oligodéoxynucléotide (ODN) lequel a été conçu pour complémenter avec l'ARNm du récepteur B1 humain. L'antisense ODN de 24 bases correspondant au N-terminus de récepteur B1 a été incubé avec les segments …
Il a été démontré récemment que la veine ombilicale humaine (VOH) exprime les deux types de récepteurs des kinines, B1 et B2. L'existence de ces deux récepteurs sur les muscles lisses de la VOH a été mise en évidence à l'aide des agonistes et antagonistes sélectifs. Le but de la présente étude est de caractériser le récepteur B1 sur la VOH par une nouvelle approche "pharmacologique" en utilisant l'antisense oligodéoxynucléotide (ODN) lequel a été conçu pour complémenter avec l'ARNm du récepteur B1 humain. L'antisense ODN de 24 bases correspondant au N-terminus de récepteur B1 a été incubé avec les segments …
Il a été démontré récemment que la veine ombilicale humaine (VOH) exprime les deux types de récepteurs des kinines, B1 et B2. L'existence de ces deux récepteurs sur les muscles lisses de la VOH a été mise en évidence à l'aide des agonistes et antagonistes sélectifs. Le but de la présente étude est de caractériser le récepteur B1 sur la VOH par une nouvelle approche "pharmacologique" en utilisant l'antisense oligodéoxynucléotide (ODN) lequel a été conçu pour complémenter avec l'ARNm du récepteur B1 humain. L'antisense ODN de 24 bases correspondant au N-terminus de récepteur B1 a été incubé avec les segments …
Il a été démontré récemment que la veine ombilicale humaine (VOH) exprime les deux types de récepteurs des kinines, B1 et B2. L'existence de ces deux récepteurs sur les muscles lisses de la VOH a été mise en évidence à l'aide des agonistes et antagonistes sélectifs. Le but de la présente étude est de caractériser le récepteur B1 sur la VOH par une nouvelle approche "pharmacologique" en utilisant l'antisense oligodéoxynucléotide (ODN) lequel a été conçu pour complémenter avec l'ARNm du récepteur B1 humain. L'antisense ODN de 24 bases correspondant au N-terminus de récepteur B1 a été incubé avec les segments …
Les récepteurs de la neurokinine ont été charactérisés par des essais biologiques en utilisant des agonistes naturels ou sélectifs et des antagonistes peptidiques ou non peptidiques. L'existence de deux sous-types du récepteur NK-3 a été démontré par Nguyen et al(1994). Quatre préparations ont été utilisées dans cette étude: la veine cave de lapin (récepteur NK-1), l'artère pulmonaire de lapin (récepteur NK-2), la veine porte de rat (récepteur NK-3A) et iléon de cobaye (récepteur NK-3B) traité avec CP 99994 et SR-48968 pour éliminer les sites fonctionnels du récepteur NK-1 et NK-2 respectivement. Les résultats ont montré une différence dans les ordres …
Il a été proposé que le NPY agit sur deux sous-types de récepteurs (Y1 et Y2) pour générer son effet. Cependant, les requis structuraux de la molécule du NPY pour ces deux sous-types de récepteurs ne sont pas encore définis. Récemment, nous avons montré que la veine saphène de lapin est une préparation riche en récepteurs Y1. Dans cette préparation, nous évaluons l'activité biologique de divers analogues et fragments de synthèse du NPY afin de déterminer les requis structuraux de ce peptide sur cette préparation. Les analogues synthétiques ont été synthétisés en remplaçant la portion neurale du NPY par une …
Il a été proposé que le NPY agit sur deux sous-types de récepteurs (Y1 et Y2) pour générer son effet. Cependant, les requis structuraux de la molécule du NPY pour ces deux sous-types de récepteurs ne sont pas encore définis. Récemment, nous avons montré que la veine saphène de lapin est une préparation riche en récepteurs Y1. Dans cette préparation, nous évaluons l'activité biologique de divers analogues et fragments de synthèse du NPY afin de déterminer les requis structuraux de ce peptide sur cette préparation. Les analogues synthétiques ont été synthétisés en remplaçant la portion neurale du NPY par une …
Il a été proposé que le NPY agit sur deux sous-types de récepteurs (Y1 et Y2) pour générer son effet. Cependant, les requis structuraux de la molécule du NPY pour ces deux sous-types de récepteurs ne sont pas encore définis. Récemment, nous avons montré que la veine saphène de lapin est une préparation riche en récepteurs Y1. Dans cette préparation, nous évaluons l'activité biologique de divers analogues et fragments de synthèse du NPY afin de déterminer les requis structuraux de ce peptide sur cette préparation. Les analogues synthétiques ont été synthétisés en remplaçant la portion neurale du NPY par une …