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Etude in vitro sur le mécanisme d'action du chlorure de Pralidoxime au niveau de la jonction myoneurale
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Outre son action réactivatrice vis-à-vis les cholinestérases phosphorylées, le chlorure de Pralidoxime possède également une double action propre au niveau de la jonction myoneurale: une action facilitatrice et une action pseudo curarisante. Les expériences réalisées sur la préparation rectus abdominis de grenouille montrent que la facilitation observée avec les concentrations plus faibles de Pralidoxime résulte d'un effet anticholinestérasique. Par contre, l'antagonisme vis-à-vis la contracture à l'acétylcholine n'apparaît qu'à plus forte concentration et s'exerce par un mécanisme de type non-compétitif.

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Méthode manométrique de détermination de l'activité cholinestérasique des muscles striés tibial antérieur et diaphragme chez le Rat
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L'activité qualitative et quantitative des cholinestérases des muscles striés tibial antérieur et diaphragme de Rat a été déterminée selon une méthode manométrique. La concentration optimale d'homogénat de muscle tibial par rapport à une concentration également optimale d'acétylcholine a été définie et l'activité enzymatique a été comparée en fonction de différents substrats. Quant au muscle diaphragme, la concentration optimale d'acétylcholine a été recherchée pour une concentration fixe d'homogénat.

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Etude du mécanisme d'action sur l'iléon isolé de Cobaye et sur le rectus abdominis de Grenouillis d'un nouvel ester benzylique acétylénique non azoté
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L'ester benzylique du butyne-2-ol-1 possède une action spasmolytique musculotrope (78% de l'activité de la papavérine) et neurotrope (0.8% de l'activité de l'atropine). Sur le rectus abdominis de Grenouille, ce composé s'oppose à la contracture provoquée par l'acétylcholine. Le mécanisme de l'action antagoniste vis-à-vis l'acétylcholine a été déterminé tant sur l'iléon isolé que sur le rectus abdominis.

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Étude qualitative et quantitative du pouvoir curarisant de l'analogue acétylénique de la gallamine
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Outre l'étude de la toxicité aigüe chez la souris, l'évaluation qualitative et quantitative du triiodoéthylate de tri-(diéthylamino-4-butynyl-2-oxy-1)-benzène a été réalisée en comparaison de son analogue non acétylénique, le triiodoéthylate de tri-(diéthylaminoéthoxy)-benzène ou gallamine. L'introduction d'un groupement acétylénique dans chacune des chaînes latérales modifie le mécanisme acétylcholinocompétitif de la curarisation. Cependant, le pouvoir curarisant est augmenté très significativement : le composé acétylénique s'avère respectivement 1.9 et 2.1 fois plus actif que la gallamine sur le rectus abdominis de grenouille et sur le diaphragme de rat.

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Influence de la fonction acétylénique et de la position des chaînes sur l'activité curarisante de diéthers phénoliques analogues à la gallamine
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De nouveaux composés analogues à la gallamine, mais en différenciant par la présence de fonctions acétyléniques et l'absence d'une chaîne latérale, ont été étudiés dans le but de vérifier l'influence de ces modifications structurales sur l'activité curarisante. Outre l'étude de la toxicité aiguë, l'évaluation qualitative et quantitative des éthers phénoliques bis-butynyl triéthyl ammonium de la série ortho, méta et para a été réalisée. Les tests employés nous ont permis de préciser d'une part que la curarisation résulte d'une action acétylcholinocompétitive identique à celle de la gallamine, et, d'autre part que l'activité de ces molécules augmente parallèlement à l'écartement des chaînes. …

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Influence de la fonction acétylénique et de la position des chaînes sur l'activité curarisante de diéthers phénoliques analogues à la gallamine
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De nouveaux composés analogues à la gallamine, mais en différenciant par la présence de fonctions acétyléniques et l'absence d'une chaîne latérale, ont été étudiés dans le but de vérifier l'influence de ces modifications structurales sur l'activité curarisante. Outre l'étude de la toxicité aiguë, l'évaluation qualitative et quantitative des éthers phénoliques bis-butynyl triéthyl ammonium de la série ortho, méta et para a été réalisée. Les tests employés nous ont permis de préciser d'une part que la curarisation résulte d'une action acétylcholinocompétitive identique à celle de la gallamine, et, d'autre part que l'activité de ces molécules augmente parallèlement à l'écartement des chaînes. …

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