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Colloque
La matriptase est une protéase à sérine transmembranaire située sur la surface extracellulaire de nombreux tissus épithéliaux. Notre groupe a démontré que la matriptase est exprimée au niveau de l'épithélium pulmonaire humain, et qu'elle est compétente pour cliver l'hémaglutinine du virus de l'influenza H1N1. Cette première étape est indispensable pour permettre au virus d'infecter l'hôte, et dépend de protéases de l'hôte car le virus n'est pas compétent pour faire sa propre activation.Nous avons conçu une nouvelle série de petits inhibiteurs peptidomimétiques de la matriptase, composés d'une séquence de reconnaissance et d'un piège à sérine. Ces inhibiteurs, qui sont actifs dans …
Colloque
Une nouvelle synthèse du chlorhydrate de la L-béta-méthyl cyclopropyl glycine (1) est décrite en huit étapes à partir de la D-sérine, avec un rendement global de 9%. Les avantages de cette synthèse inédite par rapport aux protocoles existants sont i) l’utilisation de réactifs et substrats bon marché, ii) l’emploi de réactions robustes, iii) une purification minimale et iv) son application sur une mise à l’échelle de 100 g. Nous avons ensuite incorporé l’acide aminé (1), ainsi que plusieurs analogues disponibles, dans différents modulateurs du récepteur de la ghréline : l’influence de cette modification sur le profil pharmacodynamique et pharmacocinétique des …
Colloque
Les phosphorothioates d’ADN font partie d’une nouvelle classe d’agents thérapeutiques dont le mode d’action s’inscrit au sein de la stratégie antisens, inhibant l’information contenue dans un ARN messager en se liant à celui-ci. Les phosphorothioates sont actuellement au stade d’essais cliniques avancés, et sont à la veille de devenir des médicaments. Cependant, ils sont produits sous forme d’un mélange complexe de diastéréoisomères, ce qui peut limiter leur efficacité. Dans le but de résoudre ce problème, nous présentons une nouvelle approche en vue de la synthèse diastéréosélective de ces derniers. Cette approche est fondée sur une modification de la méthode phosphoramidite, …
