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Nouveaux analogues d’enképhalines, un outil d’investigation des interactions entre le ligand endogène et le récepteur opioïde delta
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Des études récentes suggèrent que l’activation sélective du récepteur opioïdergique delta (DOPR) pourrait offrir une nouvelle stratégie pour soulager la douleur chronique et ce sans l’apparition d’effets secondaires significatifs. Il est connu que certains agonistes delta causent des convulsions ou qu’ils possèdent un mauvais profile pharmacocinétique. Le présent projet a pour but ultime de concevoir et de synthétiser de nouveaux agonistes DOPR, analogues de leu enképhaline, pour 1) mieux comprendre la relation structure-activité de ce ligand avec DOPR 2) obtenir des composés possédant des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques améliorées. Par l’introduction systématique d’isostères de dipeptide dans la séquence de la …

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Des études récentes suggèrent que l’activation sélective du récepteur opioïdergique delta (DOPR) pourrait offrir une nouvelle stratégie pour soulager la douleur chronique et ce sans l’apparition d’effets secondaires significatifs. Il est connu que certains agonistes delta causent des convulsions ou qu’ils possèdent un mauvais profile pharmacocinétique. Le présent projet a pour but ultime de concevoir et de synthétiser de nouveaux agonistes DOPR, analogues de leu enképhaline, pour 1) mieux comprendre la relation structure-activité de ce ligand avec DOPR 2) obtenir des composés possédant des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques améliorées. Par l’introduction systématique d’isostères de dipeptide dans la séquence de la …

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Des études récentes suggèrent que l’activation sélective du récepteur opioïdergique delta (DOPR) pourrait offrir une nouvelle stratégie pour soulager la douleur chronique et ce sans l’apparition d’effets secondaires significatifs. Il est connu que certains agonistes delta causent des convulsions ou qu’ils possèdent un mauvais profile pharmacocinétique. Le présent projet a pour but ultime de concevoir et de synthétiser de nouveaux agonistes DOPR, analogues de leu enképhaline, pour 1) mieux comprendre la relation structure-activité de ce ligand avec DOPR 2) obtenir des composés possédant des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques améliorées. Par l’introduction systématique d’isostères de dipeptide dans la séquence de la …

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Des études récentes suggèrent que l’activation sélective du récepteur opioïdergique delta (DOPR) pourrait offrir une nouvelle stratégie pour soulager la douleur chronique et ce sans l’apparition d’effets secondaires significatifs. Il est connu que certains agonistes delta causent des convulsions ou qu’ils possèdent un mauvais profile pharmacocinétique. Le présent projet a pour but ultime de concevoir et de synthétiser de nouveaux agonistes DOPR, analogues de leu enképhaline, pour 1) mieux comprendre la relation structure-activité de ce ligand avec DOPR 2) obtenir des composés possédant des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques améliorées. Par l’introduction systématique d’isostères de dipeptide dans la séquence de la …

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