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Communication
Nous savons que l’activation du récepteur opioïdergique delta (DOPR) induit une analgésie et que les agonistes peptidiques sélectifs pour DOPR n’ont que peu d’effets secondaires typiques aux opiacés. Le développement de nouveaux composés sélectifs pour DOPR représente donc une alternative intéressante pour le traitement de la douleur chronique. Les agonistes peptidiques présentement disponibles ont un mauvais profil pharmacocinétique, c’est pourquoi nous avons comme but de synthétiser et de caractériser de nouvelles familles d’analogues de la Leu-enképhaline, agoniste peptidique endogène de DOPR. Pour ce faire, nous avons remplacé chaque lien peptidique par différentes structures chimiques, soit un alcène, un ester ou …
Colloque
Des études récentes suggèrent que l’activation sélective du récepteur opioïdergique delta (DOPR) pourrait offrir une nouvelle stratégie pour soulager la douleur chronique et ce sans l’apparition d’effets secondaires significatifs. Il est connu que certains agonistes delta causent des convulsions ou qu’ils possèdent un mauvais profile pharmacocinétique. Le présent projet a pour but ultime de concevoir et de synthétiser de nouveaux agonistes DOPR, analogues de leu enképhaline, pour 1) mieux comprendre la relation structure-activité de ce ligand avec DOPR 2) obtenir des composés possédant des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques améliorées. Par l’introduction systématique d’isostères de dipeptide dans la séquence de la …
