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Communication
Les peptides cycliques sont des outils d’intérêt et d’une grande utilité en chimie biologique et médicinale pour étudier et moduler les interactions protéine-protéine. En comparaison avec les peptides linéaires, ces macrocycles sont résistants aux protéases et leur rigidité conformationelle réduit le coût entropique de liaison face aux macromolécules biologiques. L’énorme diversité moléculaire qui est accessible avec les peptides cycliques a propulsé leur utilisation en chimie combinatoire. L’approche «one-bead-one-compound» (OBOC) est une méthode de criblage à haut débit très performante dans laquelle des microbilles de polymère exposent individuellement plusieurs copies d’un composé unique, c’est-à-dire un seul composé par bille. Cette méthode …
Communication
L'augmentation alarmante de la résistance aux antibiotiques chez plusieurs souches de bactéries représentent une menace sérieuse pour la santé publique. Pour contrôler leur environnement, la majorité des bactéries produisent des peptides antimicrobiens connus sous le nom de bactériocines. En effet, plus de 90% des bactéries produisent au moins une bactériocine. Parmi les nombreuses bactériocines, la Microcin J25 (MccJ25) se démarque des autres bactériocines par sa structure et son mode d'action. Ce petit peptide de 21 acides aminés forme une structure en "lasso". Son activité contre plusieurs souches bactériennes Gram négatives vient de sa capacité à inhiber l'ARN polymérase en plus …
Colloque
Pour réaliser pleinement leur fonction biologique, la plupart des protéines interagissent avec d’autres protéines. Comme ces interactions protéine-protéine (IPP) jouent un rôle primordial dans la plupart des processus cellulaires, elles sont impliquées dans un grand nombre de maladies et représentent des cibles thérapeutiques très intéressantes. Malgré l’énorme potentiel, le développement d’inhibiteurs d’IPP demeurent difficile et aléatoire. L’utilisation de prototypes moléculaires (scaffolds) à base de peptides cycliques en chimie combinatoire est une approche très puissante pour explorer les domaines d’interaction protéique et identifier des inhibiteurs sélectifs car elle permet de couvrir une diversité chimique phénoménale. La synthèse de chimiothèques (libraries) combinatoires …
