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Influence de l'inversion de l'orientation du méthyle-18 de l'estradiol sur son activité estrogénique in vitro et in vivo
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L’estradiol (17β-E2) joue un rôle crucial dans le développement et la régulation des cancers estrogénosensibles (RE+). Notre équipe a orienté une partie de ces travaux vers le développement d’inhibiteurs sélectifs des 17β-hydroxystéroïdes déshydrogénases et de la stéroïde sulfatase, des enzymes qui catalysent la biosynthèse du 17β-E2. Ces inhibiteurs doivent idéalement être dépourvus d’activité estrogénique pour leur utilisation thérapeutique. Nous avons vérifié si la modification des noyaux 17β-E2 et 17α-E2 par l’inversion du groupe 18-méthyle pouvait éliminer leur estrogénicité. En utilisant l’estrone comme produit de départ, nous avons préparé, purifié et caractérisé le 18-épi-17β-E2 (1) et le 18-épi-17α-E2 (2). Par la …

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