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Développement d’outils pharmacologiques modulant l’internalisation clathrine-dépendante des RCPG
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Les récepteurs couplés aux protéines-G (RCPG) forment une des principales classes de cibles pour le développement de médicaments. Un des mécanismes clés de la régulation des RCPG suivant leur stimulation par un agoniste est leur endocytose dépendante de la clathrine. L'association entre la β-arrestine (βarr) et la protéine adaptatrice AP2 coordonne le recrutement des récepteurs aux puits de clathrine. À ce jour, très peu d'outils pharmacologiques sont disponibles pour étudier ce phénomène et la plupart des connaissances sont générées par l'utilisation de la mutagenèse des protéines ou par une inhibition chimique non-spécifique. L'objectif de cette étude est de développer de …

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