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Colloque
Une nouvelle synthèse du chlorhydrate de la L-béta-méthyl cyclopropyl glycine (1) est décrite en huit étapes à partir de la D-sérine, avec un rendement global de 9%. Les avantages de cette synthèse inédite par rapport aux protocoles existants sont i) l’utilisation de réactifs et substrats bon marché, ii) l’emploi de réactions robustes, iii) une purification minimale et iv) son application sur une mise à l’échelle de 100 g. Nous avons ensuite incorporé l’acide aminé (1), ainsi que plusieurs analogues disponibles, dans différents modulateurs du récepteur de la ghréline : l’influence de cette modification sur le profil pharmacodynamique et pharmacocinétique des …
Communication
La cassaïne est un diterpène naturel, isolé de l'écorce de l'Erythrophleum quineese, présentant une bonne activité cardiotonique. La stratégie de Diels-Alder transannulaire, développée dans notre laboratoire, semble être une excellente voie de synthèse de ce produit. À partir d'un macrocyle triènique de géométrie trans-trans-trans, on peut obtenir un tricycle hautement fonctionnalisé, qui nous permettrait d'avoir accès directement aux diterpènes tel la cassaïne.
Communication
La cassaïne est un diterpène naturel, isolé de l'écorce de l'Erythrophleum quineese, présentant une bonne activité cardiotonique. La stratégie de Diels-Alder transannulaire, développée dans notre laboratoire, semble être une excellente voie de synthèse de ce produit. À partir d'un macrocyle triènique de géométrie trans-trans-trans, on peut obtenir un tricycle hautement fonctionnalisé, qui nous permettrait d'avoir accès directement aux diterpènes tel la cassaïne.
