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Communication
La fonction essentielle de l’enzyme 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase type 3 (17β-HSD3) est la production de la testostérone. Cette hormone est le précurseur du puissant androgène dihydrotestostérone qui stimule la croissance des cellules cancéreuses de la prostate. Les travaux de notre laboratoire ont montré que l’androstérone (ADT), lorsque substitué en position C-3 par un groupement hydrophobe, inhibe la 17β-HSD3. Afin d’obtenir de nouveaux inhibiteurs de la 17β-HSD3, nous avons élaboré une librairie d’azaspirolactones dérivés de l’ADT portant deux niveaux de diversité moléculaire (figure 1). La voie de synthèse consiste à 1) obtenir stéréosélectivement un oxirane en C-3 de l’ADT, 2) faire l’addition …
