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Synthèse de dérivés lactoniques à noyau estrane comme inhibiteurs non-estrogéniques de la 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1
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Cette année, au Canada, on estime à 5 000 le nombre de femmes qui perdront la vie suite à leur combat contre les cancers du sein sensibles aux estrogènes. Une cible prometteuse pour le traitement du cancer du sein de type hormono-dépendant est l’enzyme 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (17β-HSD1). Cette enzyme est responsable de la biosynthèse de l’estrogène le plus puissant, l’estradiol. Un puissant inhibiteur de la 17β-HSD1, le CC-156, a récemment été développé dans notre laboratoire. Notre objectif était d’élaborer des inhibiteurs produisant les mêmes interactions clés que le CC-156, sans avoir son estrogénicité résiduelle nuisible. Le produit …

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