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Colloque
La motiline est un peptide de 22 acides aminés qui stimule l'activité motrice de l'estomac. Dans une étude antérieure d'analogues de la motiline par RMN et modélisation moléculaire, nous avons montré l'importance du fragment N-terminal et l'existence dans ce dernier d'un lien hydrogène entre le NH2 du premier résidu et le C=O du quatrième résidu. Un cycle à 14 membres caractérise donc le segment N-terminal de ce peptide. Or cette structure à 14 membres se retrouve dans l'érythromycine A qui est un agoniste de la motiline. Dans la présente étude, nous avons appliqué la technique 3D SAR et 3D QSAR …
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La motiline est un peptide de 22 acides aminés qui stimule l'activité motrice de l'estomac. Dans une étude antérieure d'analogues de la motiline par RMN et modélisation moléculaire, nous avons montré l'importance du fragment N-terminal et l'existence dans ce dernier d'un lien hydrogène entre le NH2 du premier résidu et le C=O du quatrième résidu. Un cycle à 14 membres caractérise donc le segment N-terminal de ce peptide. Or cette structure à 14 membres se retrouve dans l'érythromycine A qui est un agoniste de la motiline. Dans la présente étude, nous avons appliqué la technique 3D SAR et 3D QSAR …
Colloque
La protéase du VIH est un enzyme essentiel pour la réplication du virus du SIDA qui sert à hydrolyser différents précurseurs pour assurer la maturation du virus. L'inhibition de cet enzyme pourrait permettre de stopper la progression de la maladie. Nous avons synthétisé différents inhibiteurs de cette protéase qui ont en commun la structure t-butoxycarbonylphénylalanylénole substituée par différents groupes (nitrile, nitrophényle, fluorophényle...). La capacité d'inhibition de ces molécules dépend de la nature des substituants sur l'énol. Nous avons caractérisé la structure de ces inhibiteurs par résonance magnétique nucléaire (RMN) et par modélisation moléculaire afin d'établir des corrélations de structure-activité. À …
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La protéase du VIH est un enzyme essentiel pour la réplication du virus du SIDA qui sert à hydrolyser différents précurseurs pour assurer la maturation du virus. L'inhibition de cet enzyme pourrait permettre de stopper la progression de la maladie. Nous avons synthétisé différents inhibiteurs de cette protéase qui ont en commun la structure t-butoxycarbonylphénylalanylénole substituée par différents groupes (nitrile, nitrophényle, fluorophényle...). La capacité d'inhibition de ces molécules dépend de la nature des substituants sur l'énol. Nous avons caractérisé la structure de ces inhibiteurs par résonance magnétique nucléaire (RMN) et par modélisation moléculaire afin d'établir des corrélations de structure-activité. À …
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La protéase du VIH est un enzyme essentiel pour la réplication du virus du SIDA qui sert à hydrolyser différents précurseurs pour assurer la maturation du virus. L'inhibition de cet enzyme pourrait permettre de stopper la progression de la maladie. Nous avons synthétisé différents inhibiteurs de cette protéase qui ont en commun la structure t-butoxycarbonylphénylalanylénole substituée par différents groupes (nitrile, nitrophényle, fluorophényle...). La capacité d'inhibition de ces molécules dépend de la nature des substituants sur l'énol. Nous avons caractérisé la structure de ces inhibiteurs par résonance magnétique nucléaire (RMN) et par modélisation moléculaire afin d'établir des corrélations de structure-activité. À …
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La protéase du VIH est un enzyme essentiel pour la réplication du virus du SIDA qui sert à hydrolyser différents précurseurs pour assurer la maturation du virus. L'inhibition de cet enzyme pourrait permettre de stopper la progression de la maladie. Nous avons synthétisé différents inhibiteurs de cette protéase qui ont en commun la structure t-butoxycarbonylphénylalanylénole substituée par différents groupes (nitrile, nitrophényle, fluorophényle...). La capacité d'inhibition de ces molécules dépend de la nature des substituants sur l'énol. Nous avons caractérisé la structure de ces inhibiteurs par résonance magnétique nucléaire (RMN) et par modélisation moléculaire afin d'établir des corrélations de structure-activité. À …
