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Synthèse chimique de molécules hybrides stéroïde/composante du cofacteur NAD : une nouvelle approche pour le développement d'inhibiteurs de la 17B-HSD de type 1
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L'enzyme 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) de type 1 effectue l'interconversion du précurseur estrone et de l'estradiol avec l'aide d'un cofacteur. Dans le cadre de nos recherches sur le cancer du sein, nous nous sommes intéressés à réduire la biosynthèse de l'estradiol, une hormone responsable de la prolifération d'une partie des cellules cancéreuses du sein. Afin de provoquer une inhibition de la 17b-HSD de type 1, deux sites de liaison à l'enzyme seront visés par nos inhibiteurs: le site de liaison du substrat (estrone et estradiol) et celui du cofacteur (NAD(P)). Nous avons donc synthétisé douze molécules hybrides, constituées du substrat stéroïdien …

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Synthèse chimique de molécules hybrides stéroïde/composante du cofacteur NAD : une nouvelle approche pour le développement d'inhibiteurs de la 17B-HSD de type 1
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L'enzyme 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) de type 1 effectue l'interconversion du précurseur estrone et de l'estradiol avec l'aide d'un cofacteur. Dans le cadre de nos recherches sur le cancer du sein, nous nous sommes intéressés à réduire la biosynthèse de l'estradiol, une hormone responsable de la prolifération d'une partie des cellules cancéreuses du sein. Afin de provoquer une inhibition de la 17b-HSD de type 1, deux sites de liaison à l'enzyme seront visés par nos inhibiteurs: le site de liaison du substrat (estrone et estradiol) et celui du cofacteur (NAD(P)). Nous avons donc synthétisé douze molécules hybrides, constituées du substrat stéroïdien …

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