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Objectif: Le L-660,711, un antagoniste puissant du LTD4, oralement actif et à l'étude clinique. L'incorporation d'un équivalent antagoniste de la portion cystéinyl-glycine du LTD4 aux produits de type I, a conduit à l'identification de puissants antagonistes des leucotriènes, de type II. La préparation de ces produits a nécessité la mise au point de plusieurs nouvelles méthodes de formation/rupture de la liaison C-S. La découverte du L-660,711 sera relatée et mettra en relief l'utilité de ces nouvelles méthodes.
En poursuivant nos travaux sur la réaction des organomagnésiens avec les esters, les lactones et les anhydrides cycliques, nous rapportons la formation des carbocycles substitués en utilisant les organomagnésiens bifonctionnels primaires secondaires. Cette méthodologie appliquée aux esters α, β, γ aminés fournit à une seule étape les α-aminoalkylcyclanois. La généralité et les limitations de la méthode seront discutées.