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Synthèse de dimères de l’estrone et de l’estradiol : vers de nouvelles molécules antiestrogéniques
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De nos jours, les antiestrogènes jouent un rôle très important dans le traitement des cancers du sein hormono-dépendants. Ils sont, en général, des inhibiteurs compétitifs du récepteur de l’estrogène (RE). Dans le but de découvrir de nouveaux antiestrogènes qui agiraient directement sur le mécanisme de dimérisation du récepteur, une étape cruciale à la prolifération cellulaire, nous avons fabriqué une série de dimères de l’estradiol et de l’estrone. Les dimères sont liés par des chaînes polyéthylène glycol (PEG) de longueur variable afin d’assurer une bonne solubilité des produits finaux. En utilisant l’estrone comme réactif de départ, les dimères d’estradiol (1) liés …

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Synthèse d'antiœstrogènes naturels : nouveaux dimères de l'œstradiol
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Le cancer du sein est un problème de santé majeur chez la femme. Il existe quatre types de traitement du cancer du sein utilisés soit seul ou en combinaison; chirurgie, chimiothérapie, radiothérapie et hormonothérapie. Malheureusement, ces traitements comportent plusieurs inconvénients qui en limitent fortement l'efficacité. Nous nous intéressons à l'action des hormones sur la croissance cellulaire des cancers du sein hormono-dépendants. En effet, l'œstradiol stimule la prolifération des cellules cancéreuses hormono-dépendantes par un mécanisme complexe. Ce mécanisme fait intervenir, entre autre, une dimérisation du récepteur de l'œstrogène (RŒ). Peut-on agir sur la dimérisation du RŒ et ainsi bloquer l'effet mitogène …

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