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Communication
À travers le monde, le virus de l’hépatite C (VHC) est l’agent étiologique principal de l’hépatite virale non-A non-B. Ce virus, surtout transmis par voie parentérale, est responsable d’hépatites post-transfusionnelles. L’hexapeptide DDIVPC-OH (1) est un inhibiteur compétitif de la protéase du NS3, du virus de l’hépatite C, complexée avec le cofacteur peptidique NS4A. Cet hexapeptide correspond à la partie N-terminale d’un substrat dodécapeptidique dérivé du site de clivage NS5A/5B. Une étude de relation structure-activité de (1) a conduit à l’identification d’inhibiteurs puissants et spécifiques de la protéase du NS3 dans lesquelles le résidu cystéine en P1 a été remplacé par …
Colloque
La ribonucléotide réductase (RR) du virus herpès simplex (VHS) catalyse la conversion des ribonucléotides en désoxyribonucléotides correspondants et joue un rôle crucial dans la synthèse de l'ADN viral. Cette enzyme est composée de deux sous-unités homodimériques (R1 et R2) qui doivent être associées pour former l'holoenzyme active. Il a été démontré que l'extrémité C-terminale de R2 est impliquée dans l'association des sous-unités et que des peptides possédant cette séquence d'acides aminés empêchent la formation du dimère actif. Basé sur ce mécanisme d'action, nous avons réalisé la synthèse d'inhibiteurs très puissants de la RR du VHS. Une étude de la relation …
Colloque
Une des étapes de la synthèse du trachylchermésol implique une réduction asymétrique d’un dérivé acétylénique substitué. L’addition du réactif 1 sur les oléfines, en présence de methanol, conduit aux adduits 2 avec une excellente diastéréosélectivité, ce qui est rare dans la plupart des exemples étudiés. Nous avons observé, tel que prévu, que le mode d’addition est toujours axial. La synthèse du nouveau réactif 1, sa réactivité et ses applications potentielles seront discutées.
