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Communication
À travers le monde, le virus de l’hépatite C (VHC) est l’agent étiologique principal de l’hépatite virale non-A non-B. Ce virus, surtout transmis par voie parentérale, est responsable d’hépatites post-transfusionnelles. L’hexapeptide DDIVPC-OH (1) est un inhibiteur compétitif de la protéase du NS3, du virus de l’hépatite C, complexée avec le cofacteur peptidique NS4A. Cet hexapeptide correspond à la partie N-terminale d’un substrat dodécapeptidique dérivé du site de clivage NS5A/5B. Une étude de relation structure-activité de (1) a conduit à l’identification d’inhibiteurs puissants et spécifiques de la protéase du NS3 dans lesquelles le résidu cystéine en P1 a été remplacé par …
Colloque
Le palinavir est un inhibiteur puissant et spécifique de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine des types 1 et 2 (VIH-1 et VIH-2). La structure du palinavir comprend une portion peptidomimétique de type hydroxyléthylamine ainsi qu'une unité pipécolique amide substituée. Suivant une approche convergente utilisant trois fragments homochiraux, une synthèse stéréospécifique du palinavir a été développée. Nous présenterons les travaux qui ont mené à la préparation de plusieurs kilogrammes du palinavir selon des critères spécifiques de pureté.
Colloque
L’inhibition de la protéase du VIH par des structures peptido-mimétiques incorporant des isostères du type hydroxyéthylamine (HEA) représente un mode d’intervention thérapeutique prometteur pour le traitement du SIDA. En général, les approches convergentes à la synthèse des isostères du type HEA impliquent un couplage entre un aminoépoxide (1) possédant la configuration (S) au carbone porteur de l’oxygène et un nucléophile azoté. Nous avons élaboré une nouvelle méthodologie de synthèse des molécules de type (1) sous forme isomériquement pure. Cette méthode peut servir à la préparation de grande quantité de ce fragment versatile et ne nécessite pas de réactifs dangereux ou …
