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Communication
Le rofécoxib [4-(4-méthylsulfonylphényl)-3-phényl-2(5H)-furanone] fait partie d'une nouvelle classe d'anti-inflammatoires, les inhibiteurs de la Cox-2. Les AINS traditionnels, quant à eux, bloquent deux enzymes, la Cox-1 et la Cox-2. L'inhibition de la Cox-1, qui est cytoprotectrice, entraîne donc un risque accru d'ulcère, de perforation et d'hémorragie gastro-intestinale. Les composés inhibant sélectivement la Cox-2, comme le rofécoxib, peuvent ainsi constituer des anti-inflammatoires efficaces dénués de plusieurs des effets indésirables provoqués par les AINS traditionnels. Les relations structure-activité et l'activité biologique du rofécoxib seront présentées.
Colloque
Le leucotriène F4 (LTF4) et son dérivé sulfone (LTF4 sulfone) ont récemment été synthétisés et caractérisés biologiquement. In vitro, LTF4 cause une contraction dose-dépendante de la trachée (pD2 7.9) et du parenchyme (pD2 8.9) de cobaye. Par contre, LTF4 est peu actif, comparativement au LTD4, sur l'iléon de cobaye (pD2 7.6; 60% de la réponse maximale au LTD4). In vivo, l'administration intraveineuse de LTF4 (ED50 16 µg/kg) cause une bronchoconstriction chez le cobaye anesthésié. Cette dernière est antagonisée par l'indométhacine et le FPL-55712. Des résultats similaires ont été obtenus avec le LTF4 sulfone bien que ce dernier soit 2-5 fois …
