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Faible activité et faible liaison du déhydroépiandrostérone (DHEA) avec l'enzyme humaine 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase type 1 : études de la structure par...
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L'enzyme humaine 17B-hydroxystéroide déshydrogénase de type 1 (17B-HSD1) catalyse l'interconversion de l'oestrone (E1) en oestradiol (E2). À un degré moindre, cette enzyme peut convertir le déhydroépiandrostérone (DHEA) en 5-androstène 3B, 17B diol. Des études cinétiques avec l'enzyme cristallisable ont démontré une diminution de 1000 fois du Km pour le DHEA par rapport à l'oestrone et ce, même si l'oestrone et le DHEA possèdent des structures très similaires. La différence majeure du point de vue de la structure entre ces deux stéroïdes est l'ajout d'un C19 sur l'anneau A. La structure du complexe 17B-HSD1-DHEA a été résolue à 2.3A par cristallographie …

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