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Colloque
La biosynthèse des stéroïdes à partir du cholestérol (la stéroïdogénèse) fait intervenir plusieurs enzymes. Parmi ces enzymes, la famille des 17b-hydroxystéroïdes déshydrogénases (17b-HSD) est constituée de cinq isoformes qui sont impliquées dans la formation des oestrogènes et des androgènes, chez l’humain. Puisque ces hormones sont d’importants facteurs de croissance pour certaines tumeurs, l’inhibition de la 17b-HSD représente une approche intéressante pour le traitement des cancers sensibles aux oestrogènes ou aux androgènes. Au cours des dernières années, nous avons orienté nos travaux vers le développement d’inhibiteurs sélectifs des isoformes 1, 2, 3 et 5 de la 17b-HSD. Dans le cadre de …
Colloque
Notre groupe s'intéresse au développement de molécules pouvant bloquer, via le récepteur intracellulaire, l'action des estrogènes et également inhiber la 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase, une enzyme responsable de la formation de l'estradiol, l'estrogène le plus actif. Des études effectuées dans notre laboratoire ont permis d'établir les caractéristiques chimiques requises pour obtenir les propriétés biologiques désirées. Afin de rencontrer ces deux objectifs, un dérivé comportant une chaîne latérale bromoéthylène en position 16 et 7 a été synthétisé (1). Cette position étant stériquement encombrée, l'introduction d'une chaîne courte a été préalablement nécessaire pour ensuite, à l'aide d'une alkylation en alpha d'un ester, obtenir l'intermédiaire …
