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Colloque
La synthèse de carbapénèmes possédant une chaîne aminoéthyle en position 6 et un substituent méthyle en position 1 est décrite. Cette combinaison donne des produits avec une bonne stabilité chimique à pH 2 et une bonne activité anti-bactérienne contre les organismes gram-négatif incluant les pseudomonas. Les dérivés aminés et acylaminés ont été obtenus d'un précurseur azidoéthylé commun. Contrairement aux (6-1R) et (6-1S-hydroxyéthyl) carbapénèmes, l'activité antibactérienne des 6-(1R et 6-1S-aminoéthyl)carbapénèmes est semblable. La structure de l'isomère R 1 (X=R NH2) a de plus été établie par une analyse en rayons-X. Activité biologique (CMI, μg/mL). X (R)OH (S)OH (R)NH2 (S)NH2 Organismes Strep.pneu. …
Colloque
Une méthode de synthèse hautement stéréosélective des 1-8-alkylcarbapénèmes a été développée. La stratégie utilisée repose sur l'addition, catalysée par un acide de Lewis, d'un acétal de cétène obtenu de thioesters de picolyl-2 sur la 4-acétoxyaétidénone. Ces intermédiaires donnent alors accès à divers carbapénèmes substituées en position 2 et 8 (1) tels que illustrés par la structure 1. Un bref aperçu de l'influence de ces substitutions sur l'activité antibactérienne du noyau carbapène apparaît ci-dessous.
