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Colloque
La bradykinine (BK) est un nonapeptide agissant comme passant vasodilatateur qui influence les fonctions rénales, stimule plusieurs muscles lisses et les réflexes cardiovasculaires. Ces actions sont médiées via des récepteurs de type B1 et B2. Dans certaines des pathologies, la BK est impliquée dans la bronchoconstriction (asthme), les maladies inflammatoires (arthrite rhumatoïde) et l'hypertension. Des antagonistes ont été recherchés pour bloquer certaines de ces actions. Deux nouveaux antagonistes des récepteurs B1, le S-0765 (Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8) et le S-1629 (D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]desArg9BK) ont été testés in vitro à la veine jugulaire de lapin, l'iléon de cobaye (système monocotylédonien) et sur l'aorte de lapin (système …
Colloque
La bradykinine et les kinines exercent une variété d'effets biologiques par l'intermédiaire de deux récepteurs, B1 et B2. Un troisième récepteur, B3, a été proposé. L'utilisation d'un nouveau antagoniste du récepteur B2 (HOE 140, D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]BK), en comparaison avec un autre composé, le D-Arg[Hyp2,D-Phe7,Leu8]BK a permis d'exclure l'existence du récepteur B3. En fait, le HOE 140 montre des affinités apparentes presque identiques (pA2, 8.36-9.12) sur plusieurs préparations contenant le récepteur B2, qu'il soit natif sur le récepteur B1 de l'aorte de lapin. Le HOE 140 spécifique et sélectif pour le récepteur B2 des kinines, puisqu'il est inactif contre l'angiotensine II, la …
Colloque
Pour évaluer l'importance de la dégradation enzymatique dans l'activité biologique des peptides (substance P et homologues, kinines et angiotensines), les effets myotropes de ces peptides furent mesurés dans différents tissus isolés, à savoir l'artère carotide de chien, l'artère pulmonaire de lapin, la veine porte de rat, les vessies de cobaye, et la rate de hamster et l'iléon de cobaye. Une étude comparative des réponses obtenues en l'absence et en présence des divers inhibiteurs des peptidases, le captopril, le thiorphan, le phosphoramidon, la chymostatin et la bestatine, révéla que dans les préparations vasculaires, la peptidase la plus importante est l'enzyme de …
Colloque
Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-[(2'-(1H)-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat et 8.36 sur le colon, l'iléon et la vessie humaines. Cet agent (>10^-6M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les contractions des noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
Colloque
Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-[(2'-(1H)-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat et 8.36 sur le colon, l'iléon et la vessie humaines. Cet agent (>10^-6M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les contractions des noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
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Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-[(2'-(1H)-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat et 8.36 sur le colon, l'iléon et la vessie humaines. Cet agent (>10^-6M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les contractions des noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
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Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-[(2'-(1H)-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat et 8.36 sur le colon, l'iléon et la vessie humaines. Cet agent (>10^-6M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les contractions des noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
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Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-((2'- (1H)-tetrazol-5-ylbiphenyl-4-yl)methyl)imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat. Sur le colon, l'iléon et la vessie humains. Cet agent (>10^M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les effets contractiles de noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
Colloque
Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-((2'- (1H)-tetrazol-5-ylbiphenyl-4-yl)methyl)imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat. Sur le colon, l'iléon et la vessie humains. Cet agent (>10^M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les effets contractiles de noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
Colloque
Le 2-n-butyl-4-chloro-5-hydroxy-methyl-1-((2'- (1H)-tetrazol-5-ylbiphenyl-4-yl)methyl)imidazol (DUP 753) est un antagoniste non-peptidique du récepteur de l'angiotensine II qui inhibe compétitivement les effets contractiles de l'angiotensine II. La valeur du pA2 de DUP 753 est de 8.27 sur la veine jugulaire et l'aorte de lapin, 8.66 sur la veine porte et l'estomac de rat et 8.19 sur la vessie de rat. Sur le colon, l'iléon et la vessie humains. Cet agent (>10^M) ne possède pas d'activité agoniste et n'affecte pas les effets contractiles de noradrénaline, acétylcholine, bradykinine, desArg9bradykinine, substance P, neurokinine A, neurokinine B ou bombésine sur divers tissus. Ces résultats démontrent clairement que …
