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Colloque
Mephentermine (Ia) est métaboliquement oxydée par des préparations microsomiques pour donner phentermine (Ib), N-hydroxymephentermine (Ic) et N-hydroxyphentermine (Id). Les microsomes obtenus de foie de lapin démontrent la plus grande activité à métaboliser Ia. L'étude de la cinétique de formation des métabolites Ib, Ic et Id, de l'addition de différents cofacteurs et substrats et de l'utilisation d'inhibiteurs et activateurs métaboliques spécifiques et de différentes espèces animales révèle que la conversion de Ia à Ib implique une route métabolique différente de la N-oxydation de Ia à Ic et Id. Les deux métabolites hydroxylamines Ic et Id résultent de l'oxydation métabolique au niveau …
Colloque
Les produits de métabolisme de la phentermine (I) chez le lapin sont N-hydroxyphentermine (II) et α,α-dimethyl-α-nitroso-β-phényléthane (III). Nous avons retrouvé 78% d'une dose intrapéritonéale de I dans les urines de 48 heures; 62% de la dose excrétée est représentée par des métabolites résultant de la N-oxydation de I. Les produits majeurs d'excrétion de I sont N-hydroxyphentermine (II, 28% de la dose), II sous forme(s) conjuguée(s) (32% de la dose) et I inchangé (16% de la dose). Pariellement, une dose injectée de II est principalement éliminée dans les urines de 48 heures (62% de la dose); II inchangé représentait seulement 4% …
