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Étude enzymatique de l'interaction d'inhibiteurs spécifiques de la protéase du VIH-1
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La protéase du virus d'immunodéficience humaine (VIH) est une aspartyl protéase homodimérique responsable de la maturation des polyprotéines lors de l'assemblage du virus. Son inhibition dans les cellules infectées bloque la réplication virale et génère des particules non infectieuses. La constante d'inhibition Ki de deux puissants inhibiteurs de protéase synthétisés à Bio-Méga/Boehringer Ingelheim Recherche Inc., BILA 1906 BS et BILA 2185 BS, a été déterminée avec la protéase du VIH-1 exprimée dans les bactéries E. coli BL21(DE3)pLysS. À l'aide du substrat fluorogénique 2-aminobenzoyl-Thr-Ile-Nle-Phe(NO2)-Gln-Arg-NH2, l'activité enzymatique a été mesurée à différentes concentrations d'inhibiteur et l'utilisation de la méthode de Morrison pour …

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