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Colloque
Notre groupe s'intéresse au développement d'inhibiteurs de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD) de type 2 pour bloquer la formation, et indirectement l'action mitogène, des stéroïdes dans les tissus périphériques. Afin d'optimiser notre premier inhibiteur de la 17b-HSD de type 2, nous avons préparé plusieurs dérivés de l'estradiol ayant une fonction lactone sur le cycle D. La voie générale de synthèse des spirolactones (1) commence par l'addition d'un organolithien (LiC C(CH2)nOTHP) sur le carbonyle de l'estrone protégé en 3 par un TBDMS, se poursuit par une hydrogénation catalytique de l'alcyne en présence de palladium et est suivit de la déprotection sélective du …
Colloque
Plusieurs isoformes de la 17b-hydroxystéroïde déshydrogénase (17b-HSD), une enzyme clé lors de la formation des androgènes et des estrogènes, sont connues chez l'humain. Notre groupe s'intéresse à cette famille de déshydrogénases afin de mieux comprendre les mécanismes qui régissent leur inhibition. Pour la présente étude, nous avons choisi la 17b-HSD de type 2, puisqu'elle fait l'interconversion autant des androgènes (4-androstènedione et testostérone) que des estrogènes (estrone et estradiol). Deux catégories d'inhibiteurs seront présentées: 1) des dérivés de l'estradiol avec une lactone sur le cycle D, et 2) des dérivés de la testostérone avec une spiro-g-lactone sur le cycle D et …
Colloque
Nos travaux, dirigés vers la synthèse d'inhibiteurs de la stéroïdogenèse, nous ont amenés à introduire un groupement tert-butyldiméthylsilyl (TBDMS) en position 17β d'un noyau stéroïdien. La silylation de l'alcool secondaire de l'estradiol est facilement réalisée dans les conditions habituelles (imidazole et TBDMS-Cl). Dans ces mêmes conditions, l'alcool tertiaire des 17α-alkyl-estradiols donne lieu à la formation d'un mélange de quatre produits de déshydratation, avec ou sans migration du méthyle-18, en proportions variables. Après purification par HPLC, les différents produits ont été caractérisés à l'aide des techniques courantes (IR, 1H RMN, 13C RMN et SM). Nous avons déterminé la sensibilité des 17α-alkyl-estradiols …
Colloque
Le cancer du sein est la forme la plus commune de cancer chez les femmes. En 1995 au Canada, on estime que cette maladie va frapper 17 000 femmes, en tuer 5 400, et laisser dans le deuil un groupe de 150 000 survivants. La chimiothérapie effectuée sur des patientes porteuses d'un cancer avancé, demeure palliative. De plus, la résistance aux thérapies hormonales aussi bien qu'à la chimiothérapie est toujours l'obstacle majeur au succès du traitement de ce cancer. La recherche de nouveaux agents chimiothérapeutiques plus sélectifs et puissants doit donc continuer. C'est dans cette optique que nous avons fabriqué …
