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pen icon Colloque
Modification du lien peptidique de biorégulateurs peptidiques. Synthèse et détermination de configuration d'analogues thioamides, amidoximes, cyanamidines et amidrazones du facteur chimiotactique f-Met-Leu-Phe-OR
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Le problème majeur des biorégulateurs peptidiques réside dans le fait qu'ils sont pour la plupart dégradés rapidement in vivo, perdant ainsi leur activité biologique, ce qui limite leur utilisation en thérapeutique. Nous proposons de modifier le lien peptidique en introduisant de nouvelles fonctions (thioamide et amidine N-substituée) de sorte à conférer au peptide une plus grande résistance face à la dégradation enzymatique. Le nouveau lien peptidique conserverait les propriétés géométriques du lien amide afin de satisfaire le plus possible les exigences conformationnelles requises pour la reconnaissance par le récepteur ou de sorte à maintenir ou augmenter l'activité biologique. Nous rapportons …

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