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Colloque
Les acide α-aminés non-protéiniques sont une importante classe de composés en biochimie et en chimie médicinale. Ils sont souvent retrouvés dans des structures peptidiques complexes qui ont des propriétés biologiques intéressantes. Nous avons récemment décrit une nouvelle approche pour la synthèse d'un bon nombre de ces composés. Essentiellement cette approche repose sur la transformation du groupe hydroxyl de la sérine et de la thréonine. Ces transformations sans racémisation sont possibles par l'utilisation d'un ortho ester cyclique pour la protection de la fonction carboxylique. Nos résultats sur l'optimisation de certaines étapes-clés de même que la préparation de dérivés N-méthylés et leur …
Colloque
Le problème majeur des biorégulateurs peptidiques réside dans le fait qu'ils sont pour la plupart dégradés rapidement in vivo, perdant ainsi leur activité biologique, ce qui limite leur utilisation en thérapeutique. Nous proposons de modifier le lien peptidique en introduisant de nouvelles fonctions (thioamide et amidine N-substituée) de sorte à conférer au peptide une plus grande résistance face à la dégradation enzymatique. Le nouveau lien peptidique conserverait les propriétés géométriques du lien amide afin de satisfaire le plus possible les exigences conformationnelles requises pour la reconnaissance par le récepteur ou de sorte à maintenir ou augmenter l'activité biologique. Nous rapportons …
