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Les nitrosourées dérivées d'acides aminés ont une excellente activité anticancéreuse et sont moins toxiques que les composés actuellement commercialisés. Cependant, ces dérivés sont peu spécifiques : ils pénètrent tout aussi facilement la cellule normale que la cellule tumorale (diffusion passive). Ils ont également une courte demi-vie biologique. Nous présentons une synthèse de nouveaux dérivés nitrosourées d'acides-aminés disubstitués dont le groupe alkyl est fixé sur la fonction α-amine. Nous proposons que ces composés seront transportés activement dans la cellule. Nous entreprenons vérifier de plus, l'effet de la N-ω-méthylation sur l'activité anticancéreuse, la demi-vie biologique et la toxicité de nos composés. R …
Les dérivés phénylpropylamines sont des substances possédant un spectre pharmacologique des plus intéressants. En effet, selon les modalités de substitution, ces composés sont soit anorexigènes, anticonvulsivants inotropes positifs, hypotenseurs, IMAO, ou encore tryptaminergiques. Nous discuterons les voies de synthèse développées dans nos laboratoires afin d'obtenir les divers types de dérivés de ce pharmacophore.