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Colloque
Les nitrosourées dérivées d'acides aminés ont une excellente activité anticancéreuse et sont moins toxiques que les composés actuellement commercialisés. Cependant, ces dérivés sont peu spécifiques : ils pénètrent tout aussi facilement la cellule normale que la cellule tumorale (diffusion passive). Ils ont également une courte demi-vie biologique. Nous présentons une synthèse de nouveaux dérivés nitrosourées d'acides-aminés disubstitués dont le groupe alkyl est fixé sur la fonction α-amine. Nous proposons que ces composés seront transportés activement dans la cellule. Nous entreprenons vérifier de plus, l'effet de la N-ω-méthylation sur l'activité anticancéreuse, la demi-vie biologique et la toxicité de nos composés. R …
Colloque
Depuis les travaux effectués sur la vancomycilline, le groupement modificateur pivaloyloxyméthyle (POI), dérivé de l'acide pivalique, s'est vu reconnaître conférer aux médicaments des propriétés très satisfaisantes quant à la stabilité en milieu acide et basique (pH acide), de même qu'en ce qui a trait à l'absorption. Il semble que la stabilité des bis-esters soit reliée à l'encombrement stérique dû au groupement t-butyle de l'acide pivalique; les composés estérifiés ci-dessous sont synthétisés afin d'évaluer le potentiel modificateur de variantes plus ou moins encombrées du groupement POI, ainsi que l'influence de substituants donneurs et attracteurs d'électrons sur la stabilité conférée aux médicaments …
Colloque
De nouveaux composés analogues à la gallamine, mais en différenciant par la présence de fonctions acétyléniques et l'absence d'une chaîne latérale, ont été étudiés dans le but de vérifier l'influence de ces modifications structurales sur l'activité curarisante. Outre l'étude de la toxicité aiguë, l'évaluation qualitative et quantitative des éthers phénoliques bis-butynyl triéthyl ammonium de la série ortho, méta et para a été réalisée. Les tests employés nous ont permis de préciser d'une part que la curarisation résulte d'une action acétylcholinocompétitive identique à celle de la gallamine, et, d'autre part que l'activité de ces molécules augmente parallèlement à l'écartement des chaînes. …
