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Colloque
Les dérivés phénylpropylamines sont des substances possédant un spectre pharmacologique des plus intéressants. En effet, selon les modalités de substitution, ces composés sont soit anorexigènes, anticonvulsivants inotropes positifs, hypotenseurs, IMAO, ou encore tryptaminergiques. Nous discuterons les voies de synthèse développées dans nos laboratoires afin d'obtenir les divers types de dérivés de ce pharmacophore.
Colloque
Depuis les travaux effectués sur la vancomycilline, le groupement modificateur pivaloyloxyméthyle (POI), dérivé de l'acide pivalique, s'est vu reconnaître conférer aux médicaments des propriétés très satisfaisantes quant à la stabilité en milieu acide et basique (pH acide), de même qu'en ce qui a trait à l'absorption. Il semble que la stabilité des bis-esters soit reliée à l'encombrement stérique dû au groupement t-butyle de l'acide pivalique; les composés estérifiés ci-dessous sont synthétisés afin d'évaluer le potentiel modificateur de variantes plus ou moins encombrées du groupement POI, ainsi que l'influence de substituants donneurs et attracteurs d'électrons sur la stabilité conférée aux médicaments …
Colloque
Depuis les travaux effectués sur la vancomycilline, le groupement modificateur pivaloyloxyméthyle (POI), dérivé de l'acide pivalique, s'est vu reconnaître conférer aux médicaments des propriétés très satisfaisantes quant à la stabilité en milieu acide et basique (pH acide), de même qu'en ce qui a trait à l'absorption. Il semble que la stabilité des bis-esters soit reliée à l'encombrement stérique dû au groupement t-butyle de l'acide pivalique; les composés estérifiés ci-dessous sont synthétisés afin d'évaluer le potentiel modificateur de variantes plus ou moins encombrées du groupement POI, ainsi que l'influence de substituants donneurs et attracteurs d'électrons sur la stabilité conférée aux médicaments …
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Depuis les travaux effectués sur la vancomycilline, le groupement modificateur pivaloyloxyméthyle (POI), dérivé de l'acide pivalique, s'est vu reconnaître conférer aux médicaments des propriétés très satisfaisantes quant à la stabilité en milieu acide et basique (pH acide), de même qu'en ce qui a trait à l'absorption. Il semble que la stabilité des bis-esters soit reliée à l'encombrement stérique dû au groupement t-butyle de l'acide pivalique; les composés estérifiés ci-dessous sont synthétisés afin d'évaluer le potentiel modificateur de variantes plus ou moins encombrées du groupement POI, ainsi que l'influence de substituants donneurs et attracteurs d'électrons sur la stabilité conférée aux médicaments …
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Depuis les travaux effectués sur la vancomycilline, le groupement modificateur pivaloyloxyméthyle (POI), dérivé de l'acide pivalique, s'est vu reconnaître conférer aux médicaments des propriétés très satisfaisantes quant à la stabilité en milieu acide et basique (pH acide), de même qu'en ce qui a trait à l'absorption. Il semble que la stabilité des bis-esters soit reliée à l'encombrement stérique dû au groupement t-butyle de l'acide pivalique; les composés estérifiés ci-dessous sont synthétisés afin d'évaluer le potentiel modificateur de variantes plus ou moins encombrées du groupement POI, ainsi que l'influence de substituants donneurs et attracteurs d'électrons sur la stabilité conférée aux médicaments …
