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Colloque
La tyrosine en position 4 dans l'Angiotensine II (Asp-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe, AT) est essentielle pour l'activité biologique de ce peptide. Afin de mieux comprendre le rôle de cette position, une série d'analogues de l'AT modifiée en position 4 furent synthétisés: (i) L'acide aminé Tyr fut remplacé par les dérivés nitrés suivants: (4'-SO3) Phe et (4'-SO3NH2)Phe, permettant d'évaluer l'interaction d'une charge négative stable au niveau du site de liaison Y/T à un "isostère" non-chargé; (ii) un Tyr dans l'AT native fut modifié en (3'-NO2) Tyr et en (3'-NH2) Tyr. L'activité biologique de ces analogues de l'AT mesurée sur des bandes d'anses de lapin. …
Colloque
Pour le marquage radioactif d'hormones peptidiques, la tritiation catalytique d'un précurseur halogéné est la méthode la plus simple et souvent la plus simple. L'introduction d'un seul tritium ne mène à pas plus que 30 Ci/mmol mais couvre une activité spécifique de quelque 100 Ci/mmol est requise. L'addition à la 125I change trop les caractéristiques de l'hormone en question et s'élimine ainsi souvent. Les acides aminés précurseurs utilisés jusqu'ici étaient des Tyr halogénées, des acides aminés allyliques ou les (4'-Cl2Phe); (3',5'-Cl2Br1, I). Pour augmenter le nombre d'halogènes incorporés dans un peptide, surtout dans des cas où il n'y a pas de …
