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Colloque
La chimiorésistance est un obstacle majeur au développement des antinéoplasiques. Le 8-carbamoyl-3-methylimidazo-1,2,3,5-tétrazin-4-one (Témozolomide), un puissant agent alkylant développé en Angleterre, a connu un succès prometteur en essai clinique de phase II contre le mélanome et le cancer du cerveau. Malheureusement ce composé est inactif contre les tumeurs de phénotype Mer+ résistantes aux agents alkylants. Dans le but de développer des hétérocycles plus efficaces, nous avons synthétisé un nouveau noyau tétrazoté, le 1,2,3,5-tétrazépin-4-one. Des études in vitro ont démontré que les composés contenant le noyau 1,2,3,5-tétrazépin-4-one sont actifs contre des cellules Mer+ résistantes au Témozolomide. Nous avons aussi découvert que les …
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La chimiorésistance est un obstacle majeur au développement des antinéoplasiques. Le 8-carbamoyl-3-methylimidazo-1,2,3,5-tétrazin-4-one (Témozolomide), un puissant agent alkylant développé en Angleterre, a connu un succès prometteur en essai clinique de phase II contre le mélanome et le cancer du cerveau. Malheureusement ce composé est inactif contre les tumeurs de phénotype Mer+ résistantes aux agents alkylants. Dans le but de développer des hétérocycles plus efficaces, nous avons synthétisé un nouveau noyau tétrazoté, le 1,2,3,5-tétrazépin-4-one. Des études in vitro ont démontré que les composés contenant le noyau 1,2,3,5-tétrazépin-4-one sont actifs contre des cellules Mer+ résistantes au Témozolomide. Nous avons aussi découvert que les …
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La chimiorésistance est un obstacle majeur au développement des antinéoplasiques. Le 8-carbamoyl-3-methylimidazo-1,2,3,5-tétrazin-4-one (Témozolomide), un puissant agent alkylant développé en Angleterre, a connu un succès prometteur en essai clinique de phase II contre le mélanome et le cancer du cerveau. Malheureusement ce composé est inactif contre les tumeurs de phénotype Mer+ résistantes aux agents alkylants. Dans le but de développer des hétérocycles plus efficaces, nous avons synthétisé un nouveau noyau tétrazoté, le 1,2,3,5-tétrazépin-4-one. Des études in vitro ont démontré que les composés contenant le noyau 1,2,3,5-tétrazépin-4-one sont actifs contre des cellules Mer+ résistantes au Témozolomide. Nous avons aussi découvert que les …
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La chimiorésistance est un obstacle majeur au développement des antinéoplasiques. Le 8-carbamoyl-3-methylimidazo-1,2,3,5-tétrazin-4-one (Témozolomide), un puissant agent alkylant développé en Angleterre, a connu un succès prometteur en essai clinique de phase II contre le mélanome et le cancer du cerveau. Malheureusement ce composé est inactif contre les tumeurs de phénotype Mer+ résistantes aux agents alkylants. Dans le but de développer des hétérocycles plus efficaces, nous avons synthétisé un nouveau noyau tétrazoté, le 1,2,3,5-tétrazépin-4-one. Des études in vitro ont démontré que les composés contenant le noyau 1,2,3,5-tétrazépin-4-one sont actifs contre des cellules Mer+ résistantes au Témozolomide. Nous avons aussi découvert que les …
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Le développement des imidazotétrazinones (Iz) dont l’un des agents, le Temozolomide (Tem), est remarquablement actif en clinique (phase II) contre le mélanome et le gliome, a été limité par deux problèmes importants: a) la structure chimique de la molécule permet peu de variations des substituants sur le patron aromatique, ce qui restreint les études de relation de structure-activité, b) le Tem est inactif contre les lignées de cellules de cancer humain résistantes aux agents alkylants classiques. Au cours des trois dernières années, nous avons conçu et synthétisé une nouvelle classe d’analogues de Iz: les tétrazépinores (Tz). Les Tz présentent plusieurs …
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Le développement des imidazotétrazinones (Iz) dont l’un des agents, le Temozolomide (Tem), est remarquablement actif en clinique (phase II) contre le mélanome et le gliome, a été limité par deux problèmes importants: a) la structure chimique de la molécule permet peu de variations des substituants sur le patron aromatique, ce qui restreint les études de relation de structure-activité, b) le Tem est inactif contre les lignées de cellules de cancer humain résistantes aux agents alkylants classiques. Au cours des trois dernières années, nous avons conçu et synthétisé une nouvelle classe d’analogues de Iz: les tétrazépinores (Tz). Les Tz présentent plusieurs …
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Le développement des imidazotétrazinones (Iz) dont l’un des agents, le Temozolomide (Tem), est remarquablement actif en clinique (phase II) contre le mélanome et le gliome, a été limité par deux problèmes importants: a) la structure chimique de la molécule permet peu de variations des substituants sur le patron aromatique, ce qui restreint les études de relation de structure-activité, b) le Tem est inactif contre les lignées de cellules de cancer humain résistantes aux agents alkylants classiques. Au cours des trois dernières années, nous avons conçu et synthétisé une nouvelle classe d’analogues de Iz: les tétrazépinores (Tz). Les Tz présentent plusieurs …
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Le développement des imidazotétrazinones (Iz) dont l’un des agents, le Temozolomide (Tem), est remarquablement actif en clinique (phase II) contre le mélanome et le gliome, a été limité par deux problèmes importants: a) la structure chimique de la molécule permet peu de variations des substituants sur le patron aromatique, ce qui restreint les études de relation de structure-activité, b) le Tem est inactif contre les lignées de cellules de cancer humain résistantes aux agents alkylants classiques. Au cours des trois dernières années, nous avons conçu et synthétisé une nouvelle classe d’analogues de Iz: les tétrazépinores (Tz). Les Tz présentent plusieurs …
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Le développement des imidazotétrazinones (Iz) dont l’un des agents, le Temozolomide (Tem), est remarquablement actif en clinique (phase II) contre le mélanome et le gliome, a été limité par deux problèmes importants: a) la structure chimique de la molécule permet peu de variations des substituants sur le patron aromatique, ce qui restreint les études de relation de structure-activité, b) le Tem est inactif contre les lignées de cellules de cancer humain résistantes aux agents alkylants classiques. Au cours des trois dernières années, nous avons conçu et synthétisé une nouvelle classe d’analogues de Iz: les tétrazépinores (Tz). Les Tz présentent plusieurs …
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Dans le but d'étudier l'effet électronique de substituants sur la stabilité du noyau 1,2,3,5-tétraazépinone, la synthèse de benzotétraazépinones substitués sur le noyau benzénique (1) a été entreprise. Il a été observé que les substituants électroattracteurs stabilisent le système tétraazépine. Ce résultat nous a porté à tenter la synthèse de tétraazépines fusionnés au noyau pyridine tel que II. Les tétraazépines sont des analogues de l'agent antitumoral imidazo-1,2,3,5-triazinone mieux connu sous le nom de Mitozolomide. Au cours de cette présentation nous discuterons de la synthèse et de la stabilité des produits obtenus.
