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Colloque
Les phosphorothioates d’ADN font partie d’une nouvelle classe d’agents thérapeutiques dont le mode d’action s’inscrit au sein de la stratégie antisens, inhibant l’information contenue dans un ARN messager en se liant à celui-ci. Les phosphorothioates sont actuellement au stade d’essais cliniques avancés, et sont à la veille de devenir des médicaments. Cependant, ils sont produits sous forme d’un mélange complexe de diastéréoisomères, ce qui peut limiter leur efficacité. Dans le but de résoudre ce problème, nous présentons une nouvelle approche en vue de la synthèse diastéréosélective de ces derniers. Cette approche est fondée sur une modification de la méthode phosphoramidite, …
Colloque
La chimiorésistance est un obstacle majeur au développement des antinéoplasiques. Le 8-carbamoyl-3-methylimidazo-1,2,3,5-tétrazin-4-one (Témozolomide), un puissant agent alkylant développé en Angleterre, a connu un succès prometteur en essai clinique de phase II contre le mélanome et le cancer du cerveau. Malheureusement ce composé est inactif contre les tumeurs de phénotype Mer+ résistantes aux agents alkylants. Dans le but de développer des hétérocycles plus efficaces, nous avons synthétisé un nouveau noyau tétrazoté, le 1,2,3,5-tétrazépin-4-one. Des études in vitro ont démontré que les composés contenant le noyau 1,2,3,5-tétrazépin-4-one sont actifs contre des cellules Mer+ résistantes au Témozolomide. Nous avons aussi découvert que les …
Colloque
Dans le but d'étudier l'effet électronique de substituants sur la stabilité du noyau 1,2,3,5-tétraazépinone, la synthèse de benzotétraazépinones substitués sur le noyau benzénique (1) a été entreprise. Il a été observé que les substituants électroattracteurs stabilisent le système tétraazépine. Ce résultat nous a porté à tenter la synthèse de tétraazépines fusionnés au noyau pyridine tel que II. Les tétraazépines sont des analogues de l'agent antitumoral imidazo-1,2,3,5-triazinone mieux connu sous le nom de Mitozolomide. Au cours de cette présentation nous discuterons de la synthèse et de la stabilité des produits obtenus.
Colloque
La diazotation des urées (amino-2-aryl-malique)-1-alkyle-3 a été étudiée dans le but de parvenir à la formation d'hétérocycles à neuf membres (azoles). Les résultats démontrent que la cyclisation se produit préférentiellement sur l'azote N1 de l'urée donnant ainsi lieu à la formation de dérivés triazoliques (I). Quand ce dérivé est mis à l'alkyle (II), la formation de l'hétérocycle tétrazolique est observée. Cette dernière cyclisation est mise en évidence dans la synthèse de systèmes tricycliques tel que III. De tels produits sont donc encore pour des agents antitumoraux potentiels. Au cours de cette présentation, quelques aspects conformationnels des précurseurs uréiques basés sur …
Colloque
La synthèse des oligomères (n = 1-5) de la substance capsulaire de Haemophilus influenzae type b est décrite.
Colloque
On décrit la synthèse d'analogues d'antibiotiques type β-lactame ne contenant pas cette fonctionnalité, qui démontrent une activité remarquable contre une série de staphylocoques.
Colloque
L'oxydation de cétoximes encombrées au moyen de tétraacétate de plomb conduit à la formation d'acides hydroxamiques. Dans le cas des aldoximes, on obtient soit des acides hydroxamiques, soit, dans le cas particulier de la podocarpinaldoxime, le nitrile oxyde correspondant. Ceci constitue la première synthèse d'un nitrile oxyde aliphatique.
