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Nouvelle synthèse stéréosélective du (Z)-4-hydroxytamoxifène et du (Z)-4-hydroxytorémifène par la réaction de McMurry
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Une nouvelle synthèse hautement stéréosélective du (Z)-4-hydroxytamoxifène 3 et du (Z)-4-hydroxytorémifène 4, métabolites correspondant aux antiestrogènes (Z)-tamoxifène 1 et (Z)-torémifène 2, a été réalisée. La réaction de McMurry entre la 4-[2-(N,N-diméthylamino)éthoxy]-4'-hydroxybenzophénone et la propiophénone donne le (E)-4-hydroxytamoxifène 5 comme produit majoritaire. La réaction de McMurry entre la 4-hydroxy-4'-triméthylacétoxybenzophénone et la propiophénone donne l'oléfine (E) comme produit majoritaire (rapport E:Z de 65:1 dans le mélange réactionnel), laquelle est alkylée avec le chlorure de 2-diméthylaminoéthyle et déprotégée pour donner le (Z)-4-hydroxytamoxifène 3 (4 étapes, rendement global de 10%). La présente stratégie est extrapolée pour l'obtention d'une première synthèse décrite du (Z)- et …

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Synthèse d'analogues du tripeptide chimiotactique f-Met-Leu-Phe-OH: évaluation biologique d'une modification en C-terminal
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Le tripeptide chimiotactique f-Met-Leu-Phe-OH (FMLP) revêt un intérêt considérable comme modulateur prototypique du système immunitaire. Des études de structure-activité ont démontré la nécessité de la fonction N-terminale, et la séquence d'acides aminés, qui sont essentielles pour un maximum d'activités chimiques. Toutefois, les caractéristiques requises pour le terminal C sont encore mal définies. Afin d'étudier ces effets, nous avons choisi d'étudier l'effet de la modification chimique du terminal C. Nous avons donc synthétisé et caractérisé différents attributants de type cétonique, tel que 2 (R = allyle, alkyle). Les composés seront synthétisés et leurs effets biologiques seront abordés.

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Introduction de fonctions énols mono et difonctionnalisées sur le peptide chimiotactique en remplacement de sa fonction c-terminale
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Le peptide f-Met-Leu-Phe (f-MLP) agit comme substance chimiotactique de leucocytes. L'importance de la réponse chimiotactique des leucocytes (migration vers le site inflammatoire et relâchement de métabolites) dans certaines maladies autoimmunes (ex: l'arthrite) est maintenant bien établie. L'introduction de nouvelles fonctions lorsque l'énol mono et difonctionnalisé de f-MLP conduit à des analogues avec un centre électrophile de capacité variable. Ceci devrait favoriser les interactions de ces analogues du f-MLP avec le récepteur et/ou avec les protéases membranaires afin d'obtenir des antagonistes chimiotactiques pouvant servir éventuellement d'agents anti-inflammatoires. La synthèse des énols et de dérivés cycliques ainsi que l'activité chimiotactique seront discutées.

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Changement de la fréquence de résonance complexe d'une cavité cylindrique produit par la présence d'un tube d'insertion
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La présence d'un petit tube d'insertion dans une cavité cylindrique produit un changement de la fréquence de résonance complexe de la cavité. Nous proposons un modèle mathématique pour le calcul de ce changement lorsque la cavité oscille dans un mode TM011. Nous faisons l'hypothèse que la composante Ez du champ électrique n'est pas modifiée à l'interface cavité-tube. Le traitement s'applique à des échantillons de permittivité complexe variable. Des calculs numériques illustrent les résultats dans des situations réalistes.

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Changement de la fréquence de résonance complexe d'une cavité cylindrique produit par la présence d'un tube d'insertion
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La présence d'un petit tube d'insertion dans une cavité cylindrique produit un changement de la fréquence de résonance complexe de la cavité. Nous proposons un modèle mathématique pour le calcul de ce changement lorsque la cavité oscille dans un mode TM011. Nous faisons l'hypothèse que la composante Ez du champ électrique n'est pas modifiée à l'interface cavité-tube. Le traitement s'applique à des échantillons de permittivité complexe variable. Des calculs numériques illustrent les résultats dans des situations réalistes.

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Synthèse d'un bichromophore du type carbazole-dinitrofluorène. Étude structurale et spectroscopique
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Depuis quelque temps nous nous intéressons à la synthèse de monomères donneurs-accepteurs (D-A) en vue de préparer des polymères photoconducteurs applicables en reprographie. Dans la présente communication nous décrivons la synthèse d'un premier monomère D-A ainsi que celle du bichromophore modèle. Une étude exhaustive des spectres d'absorption ainsi que des spectres d'émission et de la structure cristalline nous a permis de mettre en évidence et d'expliquer un important déplacement bathochrome dans les spectres d'absorption dans le 3-éthylpentane à hautes concentrations ou à basse température. Une étude du bichromophore ainsi que de chacun des chromophores à l'état isolé a permis de …

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Synthèse d'un bichromophore du type carbazole-dinitrofluorène. Étude structurale et spectroscopique
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Depuis quelque temps nous nous intéressons à la synthèse de monomères donneurs-accepteurs (D-A) en vue de préparer des polymères photoconducteurs applicables en reprographie. Dans la présente communication nous décrivons la synthèse d'un premier monomère D-A ainsi que celle du bichromophore modèle. Une étude exhaustive des spectres d'absorption ainsi que des spectres d'émission et de la structure cristalline nous a permis de mettre en évidence et d'expliquer un important déplacement bathochrome dans les spectres d'absorption dans le 3-éthylpentane à hautes concentrations ou à basse température. Une étude du bichromophore ainsi que de chacun des chromophores à l'état isolé a permis de …

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Synthèse d'un bichromophore du type carbazole-dinitrofluorène. Étude structurale et spectroscopique
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Depuis quelque temps nous nous intéressons à la synthèse de monomères donneurs-accepteurs (D-A) en vue de préparer des polymères photoconducteurs applicables en reprographie. Dans la présente communication nous décrivons la synthèse d'un premier monomère D-A ainsi que celle du bichromophore modèle. Une étude exhaustive des spectres d'absorption ainsi que des spectres d'émission et de la structure cristalline nous a permis de mettre en évidence et d'expliquer un important déplacement bathochrome dans les spectres d'absorption dans le 3-éthylpentane à hautes concentrations ou à basse température. Une étude du bichromophore ainsi que de chacun des chromophores à l'état isolé a permis de …

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Synthèse d'un bichromophore du type carbazole-dinitrofluorène. Étude structurale et spectroscopique
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Depuis quelque temps nous nous intéressons à la synthèse de monomères donneurs-accepteurs (D-A) en vue de préparer des polymères photoconducteurs applicables en reprographie. Dans la présente communication nous décrivons la synthèse d'un premier monomère D-A ainsi que celle du bichromophore modèle. Une étude exhaustive des spectres d'absorption ainsi que des spectres d'émission et de la structure cristalline nous a permis de mettre en évidence et d'expliquer un important déplacement bathochrome dans les spectres d'absorption dans le 3-éthylpentane à hautes concentrations ou à basse température. Une étude du bichromophore ainsi que de chacun des chromophores à l'état isolé a permis de …

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Depuis quelque temps nous nous intéressons à la synthèse de monomères donneurs-accepteurs (D-A) en vue de préparer des polymères photoconducteurs applicables en reprographie. Dans la présente communication nous décrivons la synthèse d'un premier monomère D-A ainsi que celle du bichromophore modèle. Une étude exhaustive des spectres d'absorption ainsi que des spectres d'émission et de la structure cristalline nous a permis de mettre en évidence et d'expliquer un important déplacement bathochrome dans les spectres d'absorption dans le 3-éthylpentane à hautes concentrations ou à basse température. Une étude du bichromophore ainsi que de chacun des chromophores à l'état isolé a permis de …

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