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Colloque
La protéase du VIH est un enzyme essentiel pour la réplication du virus du SIDA qui sert à hydrolyser différents précurseurs pour assurer la maturation du virus. L'inhibition de cet enzyme pourrait permettre de stopper la progression de la maladie. Nous avons synthétisé différents inhibiteurs de cette protéase qui ont en commun la structure t-butoxycarbonylphénylalanylénole substituée par différents groupes (nitrile, nitrophényle, fluorophényle...). La capacité d'inhibition de ces molécules dépend de la nature des substituants sur l'énol. Nous avons caractérisé la structure de ces inhibiteurs par résonance magnétique nucléaire (RMN) et par modélisation moléculaire afin d'établir des corrélations de structure-activité. À …
Colloque
Dans le but d'obtenir une nouvelle classe d'inhibiteurs de la protéase, nous proposons de préparer des dérivés de polyamines en partant d'acides aminés adéquatement fonctionnalisés et de conditions de réaction appropriées. Par exemple, l'amine (N-terminal libre avec le C-terminal protégé e.g. sous forme d'ester) de la phénylalanine et l'aldéhyde (C-terminal transformé en aldéhyde et le N-terminal protégé e.g. t-Boc) d'une autre phénylalanine peuvent être condensés puis réduits. La transformation de l'acide protégé du dipeptide résultant en amine (par réduction de l'ester suivi de la substitution de l'hydroxyle) va nous permettre d'obtenir un système triaminé dont deux amines primaires terminales serviront …
Colloque
Dans le but d'obtenir une nouvelle classe d'inhibiteurs de la protéase, nous proposons de préparer des dérivés de polyamines en partant d'acides aminés adéquatement fonctionnalisés et de conditions de réaction appropriées. Par exemple, l'amine (N-terminal libre avec le C-terminal protégé e.g. sous forme d'ester) de la phénylalanine et l'aldéhyde (C-terminal transformé en aldéhyde et le N-terminal protégé e.g. t-Boc) d'une autre phénylalanine peuvent être condensés puis réduits. La transformation de l'acide protégé du dipeptide résultant en amine (par réduction de l'ester suivi de la substitution de l'hydroxyle) va nous permettre d'obtenir un système triaminé dont deux amines primaires terminales serviront …
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Dans le but d'obtenir une nouvelle classe d'inhibiteurs de la protéase, nous proposons de préparer des dérivés de polyamines en partant d'acides aminés adéquatement fonctionnalisés et de conditions de réaction appropriées. Par exemple, l'amine (N-terminal libre avec le C-terminal protégé e.g. sous forme d'ester) de la phénylalanine et l'aldéhyde (C-terminal transformé en aldéhyde et le N-terminal protégé e.g. t-Boc) d'une autre phénylalanine peuvent être condensés puis réduits. La transformation de l'acide protégé du dipeptide résultant en amine (par réduction de l'ester suivi de la substitution de l'hydroxyle) va nous permettre d'obtenir un système triaminé dont deux amines primaires terminales serviront …
