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Colloque
L'inhibition de la protéase du VIH représente un mode d'intervention thérapeutique prometteur pour le traitement du SIDA. Plusieurs inhibiteurs potentiels ont déjà été synthétisés mais leur grande taille et leur caractère peptidique en font des molécules qui sont peu biodisponibles et instables lorsqu'elles sont utilisées in vitro, ce qui limite leur usage thérapeutique. Récemment quelques petits inhibiteurs non-peptidiques ont donné des résultats très encourageants. Dans cet exposé nous présenterons la synthèse en peu d'étapes de dérivés benzyl éthers du D-mannitol, une nouvelle classe de petits inhibiteurs non-peptidiques. Plusieurs dérivés du D-mannitol ont été préparés comportant divers substituants sur le cycle …
Colloque
Dans le but d'obtenir une nouvelle classe d'inhibiteurs de la protéase, nous proposons de préparer des dérivés de polyamines en partant d'acides aminés adéquatement fonctionnalisés et de conditions de réaction appropriées. Par exemple, l'amine (N-terminal libre avec le C-terminal protégé e.g. sous forme d'ester) de la phénylalanine et l'aldéhyde (C-terminal transformé en aldéhyde et le N-terminal protégé e.g. t-Boc) d'une autre phénylalanine peuvent être condensés puis réduits. La transformation de l'acide protégé du dipeptide résultant en amine (par réduction de l'ester suivi de la substitution de l'hydroxyle) va nous permettre d'obtenir un système triaminé dont deux amines primaires terminales serviront …
Colloque
La préparation de petits inhibiteurs non-peptidiques de la protéase du VIH-1 demeure un domaine très actif et important présentement. Il a été montré que l'inhibition de la protéase du VIH-1 arrête le cycle de réplication du VIH et que les particules virales ainsi produites ne sont plus infectieuses. En vue d'une application thérapeutique, où les inhibiteurs se doivent d'être biodisponibles (petite taille) et stables (sans lien peptidique), nous proposons une nouvelle famille de petites molécules, les énol-lactones, avec un potentiel anti-protéase VIH-1. La synthèse d'énol-lactones avec divers substituants aux positions α, β et γ sera décrite. Par exemple, la condensation …
