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Colloque
Récemment, des composés possédant des activités antiestrogéniques pures ont été synthétisés dans notre laboratoire. Nous avons étudié l'effet de l'antiestrogène EM-170 chez des animaux ovariectomisés (OVX) supplémentés ou non avec estrone (E1) et porteurs de tumeurs mammaires induites par DMBA. Les animaux sont répartis selon les groupes suivants: OVX, OVX+E1, OVX+E1+EM-170 (200μg/j, 2 fois par jour). Après 25 jours, le volume tumoral chez les animaux OVX est diminué de 51.4±10.8% alors qu'il était de 92.1±17.2% avec estrone. EM-170 renverse non seulement l'effet stimulateur d'E1, mais de plus, il accuse une régression supérieure à l'ovariectomie seule (30.5±9.6% vs 51.4±10.8%). De plus, …
Colloque
La recherche de substances possédant les caractéristiques d'antitumoraux nous a amenés à synthétiser plusieurs dérivés de l'éthynylestradiol (EE). La réaction de couplage de l'acétylène de EE-diTHP avec un bromure, une lactone ou un anhydride a été utilisée pour l'introduction de chaînes en position 17α. Ainsi, sept produits ayant un groupe hydroxyle en bout de chaîne ont été obtenus lors du couplage de EE-diTHP avec Br(CH2)nOTHP, tandis que le couplage de EE-diTHP avec la δ-valérolactone a donné accès à deux produits avec une chaîne dioxygénée. Ces alcools ont cependant pu être transformés en amide par séquence oxydation-amidation, étant donné la réactivité …
Colloque
Environ le tiers des cancers humains sont hormonaux-dépendants, spécialement pour les estrogènes. Parmi les traitements les plus utilisés dans le cancer du sein, les antiestrogènes s'avèrent un moyen efficace pour réduire la croissance de ces tumeurs. Récemment, il a été démontré que les dérivés de l'estradiol-17β alkylés en position 7α possèdent une activité antagoniste pure (ICI 164,384). Nous avons tenté d'augmenter l'efficacité antiestrogénique de ce type de produits en synthétisant à partir du composé 1a une série de composés halogénés en position 16β (composé 3a) et nous avons mesuré leur affinité pour 1 récepteur des estrogènes (RE). Suite à ces …
Colloque
Une approche logique au traitement du cancer du sein est l'utilisation d'un antiestrogène pur, c'est-à-dire, qui ne présente aucun effet agoniste. Puisque les stéroïdes agissent, au niveau des tissus, en se liant à des récepteurs spécifiques, l'antiestrogène de choix devrait posséder une grande affinité pour le récepteur des estrogènes (RE) tout en étant dénué de toute activité estrogénique. Récemment, des dérivés 7α-alkyle de l'estradiol-17β ont démontré une activité antiestrogénique pure bien que leur affinité pour le RE soit relativement faible. Afin d'améliorer l'affinité pour le RE, nous avons élaboré une série de modifications structurales concernant principalement un cycle D. C'est …
Colloque
Des cellules du cancer du sein humain ZR-75-1 ont été incubées avec le [3H] DHEA ou son dérivé, le [3H] Δ5-diol. À partir des cellules recueillies et lavées, les stéroïdes ont été extraits puis séparés en deux parties, soit les stéroïdes libres et leurs dérivés non polaires. L'analyse chromatographique de ces derniers a mis en évidence trois fractions de lipostéroïdes (stéroïdes estérifiés par un acide gras) qui correspondent aux esters DHEA-3β, androstérone 3β-diol-3β (ou 17β) et aux autres 4-androstène 3β,17β. En utilisant la chromatographie avec gel de silice imbibé de AgNO3 à 1% et en observant que le DHEA et …
