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Colloque
La buprénorphine, dérivé synthétique de la thébaïne, est un analgésique narcotique très puissant dont l'utilisation par les athlètes est interdite par le Comité international olympique. La détection de la buprénorphine présente des difficultés importantes compte tenu des faibles concentrations urinaires produites par des doses thérapeutiques faibles, une transformation importante en nor-buprénorphine et son instabilité thermique. Les études effectuées ont permis la mise au point d'une méthode efficace de détection en CG/SM de la buprénorphine et de la nor-buprénorphine par extraction solide-liquide et obtention des dérivés triméthylsilyles. Les résultats présentés en démontrent l'application par l'identification de la buprénorphine et son métabolite …
Colloque
Le dextrométhorphane, analogue structural de la codéine, est fréquemment utilisé comme agent antitussif. Son métabolite urinaire majeur est le dextrorphan [(+)-hydroxy-3-N-méthylmorphinan] excrété à 50% sous forme conjuguée. L'énantiomère, le levorphanol [(-)-hydroxy-3-N-méthylmorphinan] possède une activité analgésique narcotique cinq fois supérieure à celle de la morphine. L'emploi de narcotiques est proscrit chez les athlètes par le Comité international olympique : le développement d'une méthode permettant la discrimination des deux substances énantiomériques fait l'objet de cette étude. Les travaux effectués ont démontré l'inefficacité de l'approche basée sur la dérivation chirale de la fonction OH-phénolique, les isomères obtenus ne pouvant être séparés par chromatographie …
Colloque
Le dextrométhorphane, analogue structural de la codéine, est fréquemment utilisé comme agent antitussif. Son métabolite urinaire majeur est le dextrorphan [(+)-hydroxy-3-N-méthylmorphinan] excrété à 50% sous forme conjuguée. L'énantiomère, le levorphanol [(-)-hydroxy-3-N-méthylmorphinan] possède une activité analgésique narcotique cinq fois supérieure à celle de la morphine. L'emploi de narcotiques est proscrit chez les athlètes par le Comité international olympique : le développement d'une méthode permettant la discrimination des deux substances énantiomériques fait l'objet de cette étude. Les travaux effectués ont démontré l'inefficacité de l'approche basée sur la dérivation chirale de la fonction OH-phénolique, les isomères obtenus ne pouvant être séparés par chromatographie …
Colloque
L'utilisation dans les thérapies endocriniennes de produits pouvant bloquer la 17β-HSD constitue potentiellement une nouvelle approche du traitement du cancer du sein puisque cette enzyme joue un rôle essentiel dans l'interconversion de l'estrone et de l'estradiol. Nous avons donc étudié l'effet du EM-139 sur l'activité enzymatique de la 17β-HSD à partir d'un homogénat d'utérus de rates oestropausées et humaines induites par le 4-androstène(3)antrachène. Les rates ont été ovariectomisées (OVX) et réparties selon les groupes suivants: OVX, OVX+E2, OVX+E2+4+EM-139. Après 10 jours de traitement, les rates furent prélevées et homogénéisées dans du tampon phosphate. Le surnageant (10000xg, 30min) a été incubé …
Colloque
Récemment, des composés possédant des activités antiestrogéniques pures ont été synthétisés dans notre laboratoire. Nous avons étudié l'effet de l'antiestrogène EM-170 chez des animaux ovariectomisés (OVX) supplémentés ou non avec estrone (E1) et porteurs de tumeurs mammaires induites par DMBA. Les animaux sont répartis selon les groupes suivants: OVX, OVX+E1, OVX+E1+EM-170 (200μg/j, 2 fois par jour). Après 25 jours, le volume tumoral chez les animaux OVX est diminué de 51.4±10.8% alors qu'il était de 92.1±17.2% avec estrone. EM-170 renverse non seulement l'effet stimulateur d'E1, mais de plus, il accuse une régression supérieure à l'ovariectomie seule (30.5±9.6% vs 51.4±10.8%). De plus, …
Colloque
Environ le tiers des cancers humains sont hormonaux-dépendants, spécialement pour les estrogènes. Parmi les traitements les plus utilisés dans le cancer du sein, les antiestrogènes s'avèrent un moyen efficace pour réduire la croissance de ces tumeurs. Récemment, il a été démontré que les dérivés de l'estradiol-17β alkylés en position 7α possèdent une activité antagoniste pure (ICI 164,384). Nous avons tenté d'augmenter l'efficacité antiestrogénique de ce type de produits en synthétisant à partir du composé 1a une série de composés halogénés en position 16β (composé 3a) et nous avons mesuré leur affinité pour 1 récepteur des estrogènes (RE). Suite à ces …
Colloque
Environ le tiers des cancers humains sont hormonaux-dépendants, spécialement pour les estrogènes. Parmi les traitements les plus utilisés dans le cancer du sein, les antiestrogènes s'avèrent un moyen efficace pour réduire la croissance de ces tumeurs. Récemment, il a été démontré que les dérivés de l'estradiol-17β alkylés en position 7α possèdent une activité antagoniste pure (ICI 164,384). Nous avons tenté d'augmenter l'efficacité antiestrogénique de ce type de produits en synthétisant à partir du composé 1a une série de composés halogénés en position 16β (composé 3a) et nous avons mesuré leur affinité pour 1 récepteur des estrogènes (RE). Suite à ces …
Colloque
Environ le tiers des cancers humains sont hormonaux-dépendants, spécialement pour les estrogènes. Parmi les traitements les plus utilisés dans le cancer du sein, les antiestrogènes s'avèrent un moyen efficace pour réduire la croissance de ces tumeurs. Récemment, il a été démontré que les dérivés de l'estradiol-17β alkylés en position 7α possèdent une activité antagoniste pure (ICI 164,384). Nous avons tenté d'augmenter l'efficacité antiestrogénique de ce type de produits en synthétisant à partir du composé 1a une série de composés halogénés en position 16β (composé 3a) et nous avons mesuré leur affinité pour 1 récepteur des estrogènes (RE). Suite à ces …
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Environ le tiers des cancers humains sont hormonaux-dépendants, spécialement pour les estrogènes. Parmi les traitements les plus utilisés dans le cancer du sein, les antiestrogènes s'avèrent un moyen efficace pour réduire la croissance de ces tumeurs. Récemment, il a été démontré que les dérivés de l'estradiol-17β alkylés en position 7α possèdent une activité antagoniste pure (ICI 164,384). Nous avons tenté d'augmenter l'efficacité antiestrogénique de ce type de produits en synthétisant à partir du composé 1a une série de composés halogénés en position 16β (composé 3a) et nous avons mesuré leur affinité pour 1 récepteur des estrogènes (RE). Suite à ces …
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Environ le tiers des cancers humains sont hormonaux-dépendants, spécialement pour les estrogènes. Parmi les traitements les plus utilisés dans le cancer du sein, les antiestrogènes s'avèrent un moyen efficace pour réduire la croissance de ces tumeurs. Récemment, il a été démontré que les dérivés de l'estradiol-17β alkylés en position 7α possèdent une activité antagoniste pure (ICI 164,384). Nous avons tenté d'augmenter l'efficacité antiestrogénique de ce type de produits en synthétisant à partir du composé 1a une série de composés halogénés en position 16β (composé 3a) et nous avons mesuré leur affinité pour 1 récepteur des estrogènes (RE). Suite à ces …
