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Communication
Le flavopiridol (FLAVO) est un dérivé flavonoïde synthétique présentement en développement clinique comme agent anticancéreux. Le FLAVO est métabolisé via la glucuronidation par les UDP-glucuronosyltransférases (UGTs). La glucuronidation systémique du FLAVO chez les patients atteints de cancer est très variable, présente une distribution bimodale et semble être associée à une toxicité dose-limitante de diarrhée. L’objectif principal de cette étude était d’investiguer la glucuronidation in vitro du FLAVO et de déterminer l’(es) isoforme(s) UGT impliqué(s) dans cette réaction. Les résultats démontrent que les microsomes de foie humain glucuronident le FLAVO aux positions 7-hydroxyl (98.5 %) et 5-hydroxyl (1.5 %). La variabilité …
