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Communication
Une activité antileucémique intéressante a récemment été rapportée pour un dérivé stéroidïen muni d’un squelette 5a-androstane et d’un noyau N-méthylpipérazine situé en position 2b. Cet aminostéroïde, le HY, induit la différentiation et l’inhibition des cellules leucémiques HL-60. Afin d’en optimiser l’activité antileucémique, des composés analogues ont été synthétisés à partir de la dihydrotestostérone (DHT). Le schéma illustre brièvement l’approche synthétique employée. Étant donné la formation possible de deux alcènes (isomères 2,3 et 3,4), différentes voies ont d’abord été examinées afin d’obtenir l’alcène 2 régiochimiquement pur. Par la suite, une époxydation suivi d’une ouverture de cet époxyde dans des conditions vigoureuses …
