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Colloque
Notre groupe s'intéresse activement au blocage de la 17ß-hydroxystéroïde déshydrogénase (17ß-HSD), une enzyme impliquée dans la synthèse des estrogènes et des androgènes. Nous avons décidé d'analyser chimiquement de plusieurs dérivés de l'estradiol et de l'estrone et évalué leur activité inhibitrice sur des préparations enzymatiques obtenues de placenta humain: 1) la fraction cytosolique, responsable de l'interconversion de E1 et E2 (17ß-HSD-E1) et 2) la fraction microsomale, responsable de l'interconversion du 4a4 et de la T (17ß-HSD-A). Deux familles de composés (alkylamide-E2 et halogénopyrénol-E2) ont provoqué une forte inhibition de la 17ß-HSD-E2 avec des valeurs de IC50 de 76 et 242 nM …
