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Après implantation permanente de cannulles dans le rumen, l'abomasum et la partie distale de l'iléum, six veaux Holstein ont reçu oralement un bolus triaminlk à décharge soutenue de morantel (Paratect Flex®, Pfizer). Des échantillons de plasma sanguin, de contenu ruminal, abomasal et iléal ainsi que des échantillons fécaux ont été prélevés aux jours -3, 1, 4, 7, 10, 14 et hebdomadairement jusqu'au 98ème jour suivant l'administration du bolus. La concentration de morantel fut déterminée par chromatographie liquide (HPLC). En aucun cas le morantel ne fut décelé dans le plasma. Des concentrations élevées de morantel ont été observées dans les liquides …
Récemment, l'intérêt des pro-drogues dans le domaine des antiparasitaires a été mis en évidence. Netobimin est un anthelminthique pro-benzimidazole à spectre large. Le but de la présente étude a été d'explorer, chez les ruminants, la conversion métabolique et la pharmacocinétique du Netobimin (NTB) et de ses métabolites, albendazole (ABZ), albendazole sulfoxyde (ABZSO) et albendazole sulfone (ABZSO2). Après l'administration orale ou parentérale du NTB (20 mg/kg) chez le mouton et chez le veau, le composé parent et ses métabolites furent détectés par HPLC dans le plasma pendant 10 heures. Les paramètres pharmacocinétiques furent calculés par les méthodes non-compartimentales. Chez les deux …
Les drogues antiparasitaires de type benzimidazole ont pour cible la tubuline, le constituant majeur des microtubules. Nous avons isolé un fragment XbaI/XhoI d'ADN génomique de 5,6 kb de microfilaire, Brugia pahangi, contenant le dernier exon de β-tubuline, dans le but d'étudier l'attachement de l'ARN au produit de ce gène. Par hybridation du type "Southern" avec la β-tubuline de poulet (pT2) (Valenzuela et al., 1980), les régions 5' et 3' du gène ont été localisées sur la carte de restriction. L'analyse de la séquence de la région 3' de ce clone présente une homologie élevée avec les acides aminés 388 à …
Les benzimidazoles anthelminthiques (BZs), comme mébendazole (MBZ), thiabendazole (TBZ), fenbendazole (FBZ), oxibendazole (OBZ) et albendazole (ABZ) sont couramment utilisés pour le contrôle de nématode chez l'homme et les animaux. Les études indiquent que l'affinité d'attachement des BZs à la tubuline de nématode est la clé de leur mode d'action. L'attachement de [3H] MBZ et [3H] OBZ à la tubuline est déplacé en des ligands par d'autres BZs furent comparés entre: (i) nématodes gastrointestinaux très susceptibles, (ii) nématodes gastrointestinaux résistants aux BZs, (iii) nématodes tissulaires qui sont tolérants aux BZs in vivo, et (iv) tissus cérébraux de mammifères. Les nématodes susceptibles …
Les benzimidazoles anthelminthiques (BZs), comme mébendazole (MBZ), thiabendazole (TBZ), fenbendazole (FBZ), oxibendazole (OBZ) et albendazole (ABZ) sont couramment utilisés pour le contrôle de nématode chez l'homme et les animaux. Les études indiquent que l'affinité d'attachement des BZs à la tubuline de nématode est la clé de leur mode d'action. L'attachement de [3H] MBZ et [3H] OBZ à la tubuline est déplacé en des ligands par d'autres BZs furent comparés entre: (i) nématodes gastrointestinaux très susceptibles, (ii) nématodes gastrointestinaux résistants aux BZs, (iii) nématodes tissulaires qui sont tolérants aux BZs in vivo, et (iv) tissus cérébraux de mammifères. Les nématodes susceptibles …