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Pharmacodynamie et pharmacocinétique du diltiazem et du clentiazem
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Cette étude a pour but d'évaluer les relations entre les effets cardiovasculaires, les concentrations plasmatiques et myocardiques et la liposolubilité de 2 antagonistes du calcium; le diltiazem et le clentiazem. Une dose de 400 µg/kg de diltiazem (n=24) ou de clentiazem (n=24) a été administrée à des chiens anesthésiés au pentobarbital. L'étude de le et clentiazem induisent, à 5 minutes, une hypotension maximale de l'ordre de 9 ± 2% et 12 ± 2% respectivement. Le diltiazem provoque une tachycardie réflexe supérieure au clentiazem soit 27 ± 7% et 17 ± 5% respectivement. On note une augmentation du débit cardiaque de …

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Effets cardioprotecteurs du RP 52891, un activateur de canaux K+ dans l'ischémie du myocarde
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Le sujet de cette étude était d'examiner les effets cardioprotecteurs d'un dérivé d'orthofluorocétamide, le RP 52891. Des coeurs de lapin en ischémie globale ont été utilisés. Le RP 52891 (10−5M) a été donné avant une ischémie globale de 90 min. Les pressions ventriculaires gauches (PVG), la fréquence cardiaque (FC) et le débit coronarien (DC) ont été enregistrés. Lorsque le RP 52891 est donné seul en infusion pendant 10 min. avant l'ischémie (N=6), on observe un effet inotrope et chronotrope négatif, qui contre le DC est augmenté de 2,8 à 6,9 ml/min. Après la reperfusion, les fonctions contractiles sont significativement améliorées. …

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Effets cardioprotecteurs du RP 52891, un activateur de canaux K+ dans l'ischémie du myocarde
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Le sujet de cette étude était d'examiner les effets cardioprotecteurs d'un dérivé d'orthofluorocétamide, le RP 52891. Des coeurs de lapin en ischémie globale ont été utilisés. Le RP 52891 (10−5M) a été donné avant une ischémie globale de 90 min. Les pressions ventriculaires gauches (PVG), la fréquence cardiaque (FC) et le débit coronarien (DC) ont été enregistrés. Lorsque le RP 52891 est donné seul en infusion pendant 10 min. avant l'ischémie (N=6), on observe un effet inotrope et chronotrope négatif, qui contre le DC est augmenté de 2,8 à 6,9 ml/min. Après la reperfusion, les fonctions contractiles sont significativement améliorées. …

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Inhibition de la sécrétion d'ATP et de l'agrégation plaquettaire par les benzothiazépines
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L'inhibition de l'activité anti-plaquettaire est de plus en plus considérée comme un avantage thérapeutique dans plusieurs maladies cardiovasculaires. Nous avons donc évalué les effets de 4 antagonistes du calcium de type benzothiazépine: diltiazem (DC), clentiazem (C) et leurs métabolites désacétylé et déméthylé, MD et MC, respectivement. L'agrégation plaquettaire et la sécrétion d'ATP ont été étudiées avec du sang de chien, en utilisant un lumi-agrégomètre et du collagène (5 µg) comme agent agrégant. La concentration des inhibiteurs variait de 10^-8 à 10^-6 M. Toutes les benzothiazépines inhibaient à forte concentration l'agrégation plaquettaire, les dérivés du clentiazem étant plus actifs. Une réduction …

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Inhibition de la sécrétion d'ATP et de l'agrégation plaquettaire par les benzothiazépines
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L'inhibition de l'activité anti-plaquettaire est de plus en plus considérée comme un avantage thérapeutique dans plusieurs maladies cardiovasculaires. Nous avons donc évalué les effets de 4 antagonistes du calcium de type benzothiazépine: diltiazem (DC), clentiazem (C) et leurs métabolites désacétylé et déméthylé, MD et MC, respectivement. L'agrégation plaquettaire et la sécrétion d'ATP ont été étudiées avec du sang de chien, en utilisant un lumi-agrégomètre et du collagène (5 µg) comme agent agrégant. La concentration des inhibiteurs variait de 10^-8 à 10^-6 M. Toutes les benzothiazépines inhibaient à forte concentration l'agrégation plaquettaire, les dérivés du clentiazem étant plus actifs. Une réduction …

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Inhibition de la sécrétion d'ATP et de l'agrégation plaquettaire par les benzothiazépines
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L'inhibition de l'activité anti-plaquettaire est de plus en plus considérée comme un avantage thérapeutique dans plusieurs maladies cardiovasculaires. Nous avons donc évalué les effets de 4 antagonistes du calcium de type benzothiazépine: diltiazem (DC), clentiazem (C) et leurs métabolites désacétylé et déméthylé, MD et MC, respectivement. L'agrégation plaquettaire et la sécrétion d'ATP ont été étudiées avec du sang de chien, en utilisant un lumi-agrégomètre et du collagène (5 µg) comme agent agrégant. La concentration des inhibiteurs variait de 10^-8 à 10^-6 M. Toutes les benzothiazépines inhibaient à forte concentration l'agrégation plaquettaire, les dérivés du clentiazem étant plus actifs. Une réduction …

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Profil enzymatique post-greffe cardiaque
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Le rejet aigu ou chronique demeure un problème majeur après transplantation cardiaque et de nombreuses anomalies tissulaires ont été relevées dans cette situation. Des cœurs transplantés ont été prélevés chez 6 chiens après transplantation hétérotopique et après un rejet aigu (± 7 jours). Une fraction microsomale (35,000 g) et une fraction mitochondriale du muscle cardiaque ont été utilisées pour effectuer une caractérisation enzymatique: ATPases, 5'nucleotidase et phosphatase alcaline. Pour les ATPases, l'activité de Na+/K+ ATPasique s'est révélée le meilleur indicateur du rejet (témoin = 74 ± 11; rejet = 41 ± 14 umole Pi/mg protéine/heure). La phosphatase alcaline ne montre …

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Le rejet aigu ou chronique demeure un problème majeur après transplantation cardiaque et de nombreuses anomalies tissulaires ont été relevées dans cette situation. Des cœurs transplantés ont été prélevés chez 6 chiens après transplantation hétérotopique et après un rejet aigu (± 7 jours). Une fraction microsomale (35,000 g) et une fraction mitochondriale du muscle cardiaque ont été utilisées pour effectuer une caractérisation enzymatique: ATPases, 5'nucleotidase et phosphatase alcaline. Pour les ATPases, l'activité de Na+/K+ ATPasique s'est révélée le meilleur indicateur du rejet (témoin = 74 ± 11; rejet = 41 ± 14 umole Pi/mg protéine/heure). La phosphatase alcaline ne montre …

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Le rejet aigu ou chronique demeure un problème majeur après transplantation cardiaque et de nombreuses anomalies tissulaires ont été relevées dans cette situation. Des cœurs transplantés ont été prélevés chez 6 chiens après transplantation hétérotopique et après un rejet aigu (± 7 jours). Une fraction microsomale (35,000 g) et une fraction mitochondriale du muscle cardiaque ont été utilisées pour effectuer une caractérisation enzymatique: ATPases, 5'nucleotidase et phosphatase alcaline. Pour les ATPases, l'activité de Na+/K+ ATPasique s'est révélée le meilleur indicateur du rejet (témoin = 74 ± 11; rejet = 41 ± 14 umole Pi/mg protéine/heure). La phosphatase alcaline ne montre …

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