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Colloque
Plusieurs études ont montré que le lit vasculaire pulmonaire constitue un site sélectif important pour le métabolisme des hormones et peptides bioactifs. Comme la Substance P (SP), puissant agent bronchoconstricteur, est libéré lors d'une réaction anaphylactique, nous avons vérifié si le poumon pouvait intervenir dans la dégradation de ce peptide à l'aide d'un système de perfusion in vitro. Les poumons isolés de cobaye ont été perfusés via l'artère pulmonaire (pompe Krebs, pH 7.4, 37°C) et le contenu en SP de l'effluent a été analysé après une désactivation et une superfusion en cascade par HPLC. Le métabolisme a été déterminé en …
Colloque
Plusieurs études ont montré que le lit vasculaire pulmonaire constitue un site sélectif important pour le métabolisme des hormones et peptides bioactifs. Comme la Substance P (SP), puissant agent bronchoconstricteur, est libéré lors d'une réaction anaphylactique, nous avons vérifié si le poumon pouvait intervenir dans la dégradation de ce peptide à l'aide d'un système de perfusion in vitro. Les poumons isolés de cobaye ont été perfusés via l'artère pulmonaire (pompe Krebs, pH 7.4, 37°C) et le contenu en SP de l'effluent a été analysé après une désactivation et une superfusion en cascade par HPLC. Le métabolisme a été déterminé en …
Colloque
Le CGRP est un peptide de 37 acides aminés caractérisé par la présence d'une hélice α amphiphile entre les résidus Val8 et Arg19. Nous avons montré récemment que des analogues dénudés de la portion Val8 à Arg19 (ex: (1-9)Ac(19-37)hCGRP) sont biologiquement inactifs. Le but de la présente étude était de déterminer quels résidus sont importants pour l'affinité et/ou l'activité du CGRP en utilisant des analogues mono-substitués (par une Alanine [Ala]) entre les résidus Gly14 et Arg19. Ces analogues ont été testés sur deux préparations: l'iléon de cobaye (contraction et relaxation) et le côlon de souris (relaxation). Nos résultats ont montré …
Colloque
Le CGRP est un peptide de 37 acides aminés caractérisé par la présence d'une hélice α amphiphile entre les résidus Val8 et Arg19. Nous avons montré récemment que des analogues dénudés de la portion Val8 à Arg19 (ex: (1-9)Ac(19-37)hCGRP) sont biologiquement inactifs. Le but de la présente étude était de déterminer quels résidus sont importants pour l'affinité et/ou l'activité du CGRP en utilisant des analogues mono-substitués (par une Alanine [Ala]) entre les résidus Gly14 et Arg19. Ces analogues ont été testés sur deux préparations: l'iléon de cobaye (contraction et relaxation) et le côlon de souris (relaxation). Nos résultats ont montré …
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Le CGRP est un peptide de 37 acides aminés caractérisé par la présence d'une hélice α amphiphile entre les résidus Val8 et Arg19. Nous avons montré récemment que des analogues dénudés de la portion Val8 à Arg19 (ex: (1-9)Ac(19-37)hCGRP) sont biologiquement inactifs. Le but de la présente étude était de déterminer quels résidus sont importants pour l'affinité et/ou l'activité du CGRP en utilisant des analogues mono-substitués (par une Alanine [Ala]) entre les résidus Gly14 et Arg19. Ces analogues ont été testés sur deux préparations: l'iléon de cobaye (contraction et relaxation) et le côlon de souris (relaxation). Nos résultats ont montré …
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Le CGRP est un peptide de 37 acides aminés caractérisé par la présence d'une hélice α amphiphile entre les résidus Val8 et Arg19. Nous avons montré récemment que des analogues dénudés de la portion Val8 à Arg19 (ex: (1-9)Ac(19-37)hCGRP) sont biologiquement inactifs. Le but de la présente étude était de déterminer quels résidus sont importants pour l'affinité et/ou l'activité du CGRP en utilisant des analogues mono-substitués (par une Alanine [Ala]) entre les résidus Gly14 et Arg19. Ces analogues ont été testés sur deux préparations: l'iléon de cobaye (contraction et relaxation) et le côlon de souris (relaxation). Nos résultats ont montré …
Colloque
Sur la base des propriétés agonistes et antagonistes de divers composés, nous avons proposé récemment l'existence d'au moins deux sous-types de récepteurs pour le CGRP. Le sous-type CGRP1 est sensible à l'effet agoniste du hCGRP8-37 et peu sensible à l'effet agoniste du (Cys(ACM)2-7)hCGRP. Le sous-type CGRP2 présente des affinités inverses. Le but de cette étude était de caractériser le(s) sous-type(s) de récepteurs du CGRP présents sur le côlon de souris. Nos résultats ont montré que le CGRP induit une puissante relaxation sur cette préparation. Une valeur de EC50 de 30 nM a été calculée et la relaxation maximale atteinte fut …
Colloque
Sur la base des propriétés agonistes et antagonistes de divers composés, nous avons proposé récemment l'existence d'au moins deux sous-types de récepteurs pour le CGRP. Le sous-type CGRP1 est sensible à l'effet agoniste du hCGRP8-37 et peu sensible à l'effet agoniste du (Cys(ACM)2-7)hCGRP. Le sous-type CGRP2 présente des affinités inverses. Le but de cette étude était de caractériser le(s) sous-type(s) de récepteurs du CGRP présents sur le côlon de souris. Nos résultats ont montré que le CGRP induit une puissante relaxation sur cette préparation. Une valeur de EC50 de 30 nM a été calculée et la relaxation maximale atteinte fut …
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Sur la base des propriétés agonistes et antagonistes de divers composés, nous avons proposé récemment l'existence d'au moins deux sous-types de récepteurs pour le CGRP. Le sous-type CGRP1 est sensible à l'effet agoniste du hCGRP8-37 et peu sensible à l'effet agoniste du (Cys(ACM)2-7)hCGRP. Le sous-type CGRP2 présente des affinités inverses. Le but de cette étude était de caractériser le(s) sous-type(s) de récepteurs du CGRP présents sur le côlon de souris. Nos résultats ont montré que le CGRP induit une puissante relaxation sur cette préparation. Une valeur de EC50 de 30 nM a été calculée et la relaxation maximale atteinte fut …
Colloque
La nature du médiateur responsable de la relaxation neurogénique non-adrénergique et non-cholinergique (NANC) chez le côlon descendant de souris demeure inconnue. Notre travail avait pour but de déterminer si le CGRP, peptide reconnu pour ses propriétés inhibitrices, pouvait être impliqué dans cette réponse physiologique. Les résultats ont démontré que dans les conditions de base de ce tissu le CGRP induit une relaxation dépendante de la dose (10⁻⁹ à 3x10⁻⁴ M) avec une valeur de EC50 de 3x10⁻⁹ M. La relaxation maximale était de 0.52 ± 9 et elle fut peu réversible; l'agent relaxant le plus efficace identifié jusqu'à ce jour. …
