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Colloque
Chez le virus de l'herpès simplex, l'hélicase-primase est une des enzymes virales nécessaires à la réplication de l'ADN virale et à la croissance du virus. Un des rôles de cette enzyme est de catalyser la séparation progressive de la double hélice de l'ADN. De plus, elle produit de courtes amorces d'oligo-ribonucléotides qui sont essentielles à l'initiation de la synthèse de l'ADN par la polymérase virale. Le criblage de notre collection de composés a permis d'identifier des dérivés 4-phénylthiazole substitués comme inhibiteurs spécifiques de l'hélicase-primase de l'herpès simplex de type 1. Des études de relation structure-activité ont conduit à l'identification de …
Colloque
Deux synthèses stéréospécifiques ayant comme produit de départ commun l'acide L-aspartique et nous donnant accès aux dérivés céto-4 et (R)-hydroxy-4 pipécolamide tertiobutylique (1 et 2) seront présentées. Les avantages et les inconvénients de ces synthèses seront discutés.
Colloque
L’inhibition de la protéase du VIH par des structures peptido-mimétiques incorporant des isostères du type hydroxyéthylamine (HEA) représente un mode d’intervention thérapeutique prometteur pour le traitement du SIDA. En général, les approches convergentes à la synthèse des isostères du type HEA impliquent un couplage entre un aminoépoxide (1) possédant la configuration (S) au carbone porteur de l’oxygène et un nucléophile azoté. Nous avons élaboré une nouvelle méthodologie de synthèse des molécules de type (1) sous forme isomériquement pure. Cette méthode peut servir à la préparation de grande quantité de ce fragment versatile et ne nécessite pas de réactifs dangereux ou …
Colloque
L’inhibition de la protéase du VIH par des structures peptido-mimétiques incorporant des isostères du type hydroxyéthylamine (HEA) représente un mode d’intervention thérapeutique prometteur pour le traitement du SIDA. En général, les approches convergentes à la synthèse des isostères du type HEA impliquent un couplage entre un aminoépoxide (1) possédant la configuration (S) au carbone porteur de l’oxygène et un nucléophile azoté. Nous avons élaboré une nouvelle méthodologie de synthèse des molécules de type (1) sous forme isomériquement pure. Cette méthode peut servir à la préparation de grande quantité de ce fragment versatile et ne nécessite pas de réactifs dangereux ou …
Colloque
L’inhibition de la protéase du VIH par des structures peptido-mimétiques incorporant des isostères du type hydroxyéthylamine (HEA) représente un mode d’intervention thérapeutique prometteur pour le traitement du SIDA. En général, les approches convergentes à la synthèse des isostères du type HEA impliquent un couplage entre un aminoépoxide (1) possédant la configuration (S) au carbone porteur de l’oxygène et un nucléophile azoté. Nous avons élaboré une nouvelle méthodologie de synthèse des molécules de type (1) sous forme isomériquement pure. Cette méthode peut servir à la préparation de grande quantité de ce fragment versatile et ne nécessite pas de réactifs dangereux ou …
Colloque
La ribonucléotide réductase (RR) du virus herpès simplex (VHS) catalyse la conversion des ribonucléotides en désoxyribonucléotides correspondants et joue un rôle crucial dans la synthèse de l'ADN viral. Cette enzyme est composée de deux sous-unités homodimériques (R1 et R2) qui doivent être associées pour former l'holoenzyme active. Il a été démontré que l'extrémité C-terminale de R2 est impliquée dans l'association des sous-unités et que des peptides possédant cette séquence d'acides aminés empêchent la formation du dimère actif. Basé sur ce mécanisme d'action, nous avons réalisé la synthèse d'inhibiteurs très puissants de la RR du VHS. Une étude de la relation …
Colloque
Les vinyl-glycines (1) font partie d'une classe d'acides aminés d'un grand intérêt en chimie des peptides puisqu'elles permettent la synthèse d'analogues possédant une rigidité conformationnelle. Il existe très peu de méthodes permettant la préparation sous forme optiquement active de ces composés susceptibles à la racémisation. Nous avons développé une méthodologie de synthèse générale, permettant d'accéder à ce genre de composés sous forme énantiomériquement pure et de configuration D ou L.
