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Communication
L'utilisation abondante des antibiotiques a mené à l'apparition de résistances chez les pathogènes. Le développement de nouveaux agents thérapeutiques est, par conséquent, une priorité. Les aminoacyl-ARNt synthétases (aaRS) catalysent l'estérification d'un acide ribonucléique de transfert (ARNt) avec l'acide aminé correspondant; elles sont impliquées dans la biosynthèse des protéines. L'inhibition sélective de l'enzyme bactérienne est possible grâce à une évolution divergente de l'enzyme humaine. Ces enzymes sont donc des cibles potentielles pour le développement d'agents thérapeutiques. Le design des inhibiteurs d'aaRS bactériennes est basé sur l'intermédiaire de la réaction catalysée par les aaRS, soit l'adénylate d'aminoacyle. La synthèse de dérivés aminoalcools …
Colloque
Les aminoacyl-ARNt synthétases (aaRS) sont des enzymes impliquées dans la biosynthèse des protéines. Plus particulièrement, elles permettent l'estérification d'un acide aminé sur l'ARNt correspondant. La glutamyl-ARNt synthétase (gluRS) et la glutaminyl-ARNt synthétase (glnRS) permettent respectivement l'estérification de l'acide glutamique et de la glutamine sur l'ARNtglu et sur l'ARNtgln. Le design des inhibiteurs est basé sur l'intermédiaire de la réaction catalysé par les aaRS soit l'adénylate d'aminoacyle. Ainsi, le glutamol adénylate a inhibé la gluRS de E. coli (Ki = 3 µM) et le glutaminol adénylate la glnRS de E. coli (Ki = 280 nM). Le glutamol adénylate a également été …
Communication
L'herbicide atrazine, fréquemment utilisé pour la culture du maïs, est régulièrement détecté dans l'eau des rivières des régions touchées. Même dans l'eau potable, il arrive parfois que la concentration d'atrazine dépasse la concentration limite. Il va donc de soi de travailler au développement d'une méthode de phyorestauration dans laquelle le dosage de l'atrazine par HPLC s'avère nécessaire. Des échantillons de cultures de bactéries et de champignons, des échantillons de feuilles de différents hybrides de peupliers et des échantillons de sols sont analysés dans le but d'identifier et d'évaluer les meilleures composantes des systèmes peupliers-microorganismes en terme d'absorption et de biodégradation …
Communication
Les aminoacyl-tARN sunthétases sont des enzymes essentiels du système de traduction transformant l'information contenue dans les acides nucléiques en séquences d'acides aminés dans les protéines. Ces enzymes fixent les acides aminés sur les acides ribonucléiques de transfert correspondants avec une fidélité remarquable. Plusieurs inhibiteurs de la glutamyl et de la glutaminyl-tARN synthetase ont été préparés. Un des inhibiteurs a été co-cristallisé avec la glutamyl-tARN synthetase de T. thermophilus, ce qui a permis la détermination de la structure 3D de cet enzyme à l'aide d'un synchrotron. Étant donnée la divergence évolutive des enzymes bactériens et humains, ces inhibiteurs pourraient servir de …
Communication
Les aminoacyl-tARN synthétases sont des enzymes essentiels du système de traduction transformant l'information contenue dans les acides nucléiques en séquences d'acides aminés dans les protéines. Ces enzymes fixent les acides aminés sur les acides ribonucléiques de transfert correspondants avec une fidélité remarquable. Une connaissance du mécanisme de réaction a permis le design de bons inhibiteurs des glutamyl-tARN et glutaminyl-tARN synthétases. Dans certains cas, ces inhibiteurs pourraient servir de composés modèles dans la mise au point d'antibiotiques.
Colloque
Le noyau pipéridine est présent dans de nombreux produits naturels (alcaloïdes) ou composés synthétiques bioactifs (médicaments, pesticides). La distinction de groupements énantiotopiques dans un composé méso permet d'obtenir des composés chiraux non-racémiques à partir de composés achiraux. En utilisant la version enzymatique de ce procédé nous avons préparé des pipéridines chirales avec des excès énantiomères supérieurs à 95%. Ces pipéridines ont été utilisées dans la synthèse de plusieurs alcaloïdes (monomorine, indolizidine, etc.) et d'acides aminés non-standards.
Colloque
La distinction de groupes énantiotopiques dans un composé méso ou un composé portant un centre prochiral permet d'obtenir des composés chiraux non-racémiques à partir de composés achiraux. Nous avons utilisé ce procédé dans la préparation de synthons oxygénés avec des excès énantiomères élevés. Ces synthons ont ensuite été utilisés dans la synthèse de lignanes, de tétrahydropyranes, de tocotriènols et du dolabriférol.
Colloque
La distinction de groupements énantiotopiques dans un composé méso ou un composé portant un centre prochiral (prostéréogénique) permet d'obtenir des composés chiraux non-racémiques à partir de composés achiraux. Cette distinction peut se faire par des réactions enzymatiques ou non-enzymatiques et pour que le produit de la réaction soit utile en synthèse énantiosélective, il doit posséder un excès énantiomère supérieur à 90%. En utilisant la version enzymatique de ce procédé, nous avons préparé plusieurs synthons chiraux non-racémiques et certains ont été utilisés dans la synthèse énantiosélective de divers produits naturels.
Colloque
L'enzyme fructose-1,6-diphosphate aldolase a été très utilisée dans la synthèse d'hydrates de carbone ou de leurs analogues. Les exemples d'usage de cet enzyme pour la synthèse de produits naturels autres que les sucres sont rares. Cette aldolase catalyse la condensation aldolique du phosphate de la dihydroxyacétone avec divers aldéhydes; il y a formation d'un lien C-C ayant une configuration D-thréo. Nous décrivons l'usage de cette aldolase dans la synthèse chimioenzymatique de l'aspiciline (un macrolide isolé du lichen Aspicilia gibbosa) et de la syringolide (métabolite produit par une bactérie pathogène et induisant une réponse de défense chez les plantes résistantes). Les …
Colloque
Les produits naturels porteurs d'une fonction nitro sur un noyau aromatique sont très rares. Par contre, de nombreux nitroaromatiques sont produits parfois à grande échelle par l'industrie. Les nitroaromatiques entrent dans la fabrication de médicaments, pesticides, colorants et pigments, solvants, matières plastiques, explosifs, etc. Par exemple, le TNT (trinitrotoluène) est utilisé depuis plus d'un siècle et la production mondiale annuelle dépasse un million de kg. Ces composés sont toxiques ou mutagènes et plusieurs sont sur les listes prioritaires des agences de protection de l'environnement. Nous avons étudié la biodégradation de trois nitroaromatiques neutres (nitrobenzène, 2,4-dinitrotoluène et surtout TNT) par des …
